(精编)【医学教学课件】非甾体抗炎药(NSAIDs)(Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs)研究进展教学课件.pptVIP

COX-1 在 120 位置的 精氨酸 (Arginine) C-端 活性 片断 花生四烯酸 前列腺素 Adapted from Kurumbail et al, 1996 N-端 COX-1 和 COX-2 : 前列腺素的产生 O O Cl Cl N N COOH COOH O O 消炎痛 氟比洛芬 吡罗昔康 OH OH H H 3 3 C C F F O O S S N N HO HO C C NH NH O O N N O O O O CH CH 3 3 羧酸 烯醇酸 传统的 NSAIDs:无选择性是由于末端均有羧酸或烯醇酸与COX-1的120位精氨酸结合 COX-1 N-端 NSAID 的羧基端 与120位 精氨酸以 盐键结合 C-端 活 性 片 断 NSAID 氟比洛芬 (flurbiprofen) 的苯基与疏水 “通道”结合 COX-2 N-端 NSAID 的羧基端 与120位 精氨酸以 盐键结合 C-端 活 性 片 断 NSAID 氟比洛芬 (flurbiprofen) 的苯基与疏水 “通道”结合 传统 NSAID 的羧基端与 COX-1 和 COX-2 在120 位的精氨酸结合 Adapted from Kurumbail et al, 1996 花生四烯酸 传统 NSAID: 无选择性抑制 COX-1 和 COX-2 花生四