抗菌谱-中南大学湘雅二医院.ppt

抗菌药物的应用 中南大学湘雅二医院内科教研室　 诸兰艳 抗生素（antibiotics） 对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。 具有抗肿瘤和寄生虫等作用的微生物产物。 用化学方法合成的微生物产物仿制品。 在微生物产物母核结构中加入不同侧链形成的半合成抗生素。 注意：全人工合成药物如磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类等不称为抗生素 抗生素（antibiotics） 抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物。如磺胺类、四环素类等。 杀菌剂：凡有杀灭微生物能力药物。如青霉素类 、氨基糖苷类等。 最低抑菌浓度（MIC）：是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。指体内外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 抗菌药物（antibacterial agents） 具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类、异烟肼等化学药物。 抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抗菌药物应用的基本原则 及早确立感染性疾病的病原诊断 熟悉抗菌药物的适应证，抗菌活性，药效学（PD），药动学（PK）和不良反应 个体化用药（生理、病理、免疫状态）:老人，孕妇，肾功能不全，肝功能受损，体重 严格控制或尽量避免预防用抗菌素，局部用抗菌素，病毒感染或发热原因不明，指征不明的联合使用抗菌素药物 （一） 抗菌药物的分类及简介 1 ?-内酰胺类抗生素 2 氨基糖苷类抗生素 3 大环内酯类抗生素 4 氯霉素类 5 四环素类 6 作用于G+菌的其它抗菌素：林可霉素和克林霉素，万古霉素，糖肽类等 7 作用于G-菌的其它抗菌素：多粘菌素，磷霉素，利福平 8 喹诺酮类抗菌药 9 抗真菌药物 1.β-内酰胺类抗生素 结构上均含β-内酰胺环 (1)青霉素类 (2)头孢菌素类 (3)头霉素类 (4)碳青霉烯类 (5)单环β-内酰胺类 (6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。 广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 头孢菌素类（二） 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。 代表药物：头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安,后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 头孢菌素类（三） 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。 头孢噻肟及头孢唑肟抗菌谱广(G+,G-)。 头孢曲松具有长效、广谱(G+,G-)、低毒的特点。 头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。 头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。 头孢菌素类（四） 第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。 头孢匹罗(cefpirome）对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶 头孢吡肟(cefepime）则对G+球菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。 碳青霉稀类 亚胺培南 美罗培南 厄他培南 商品名 泰能 美平 克倍能 G+ 1+ 1+～2+ 2+～3+ 肠杆菌科 3+ 4+ 3+～4+ 绿脓杆菌 2+～3+ 3+ 2+ 厌氧菌 3+ 3+ 3+ 中枢毒性 2+ ？ ？ PK/PD 2+ 1+ 诱导耐药 1+ 2+ 单环β-内酰胺类 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 与β-内酰胺酶抑制剂的合剂 β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺环。 舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦的