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* 第三节 药物的作用机制 药物的作用机制是研究药物在何处起作用及如何起作用。 一、药物作用的受体机制 1、受体: 2、受点: 配体: 概念 1.特异性: 2.敏感性: 3.饱和性: 4.可逆性: 5.多样性: 特性 受体+药物 复合物 药物效应 亲和力(affinity):药物与受体相结合的能力。 内在活性(intrinsic activity):药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 相 互 作 用 概念 作用于受体的药物分类: 亲和力 内在活性(?) 激动剂 有 =1 部分激动剂 有 1 拮抗剂 有 =0 竞争性拮抗药: 与激动药竞争和受体结合,降低其亲和力,而不降低内在活性。 非竞争性拮抗药: 与激动药并用时,可使亲和力与内在活性均降低。 1、受体脱敏: 2、受体增敏: 3、同种调节和异种调节 同种调节: 异种调节: 调节 二、药物作用非受体机制 1.影响酶 (1)抑制酶:如新斯的明抑制AchE (2)激活酶:如尿激酶激活纤溶酶原 (3)复活酶:如解磷定复活AchE (4)诱导酶:如巴比妥诱导肝药酶,使活性增加 (5)生成酶:如维生素K是r-羧化酶的辅酶 (6)补充酶:如补充胃蛋白酶 2.影响离子通道:阻滞钠、钙通道。 3.影响转运:如利尿药影响钠离子转运。 4.影响代谢:抑制蛋白、核酸合成。 5.影响免疫:增强或抑制 6.理化反应:用碱中和胃酸 7.导入基因:将正常基因或有功能基因导入患者体内,使之表达,产生治疗作用。 第三章 药动学 研究药物吸收、分布、代谢、排泄等体内过程及血药浓度随时间变化规律的科学。常采用数学式或图解加以表达。 第一节 药物的跨膜转运 生物膜:细胞膜、细胞器膜的总称。 生物膜的结构:蛋白质和液态的脂质双分子层(主要是磷脂)构成 跨膜转运:药物通过生物膜的过程。 一、被动转运:从高浓度侧向低浓度侧扩散渗透。 被动转运特点: 不耗能 不需载体 无饱和限速 无竞争抑制 特点 1.脂溶性扩散: 影响脂溶扩散的因素 (1)膜两侧浓度差 (2)药物脂溶性 (3)药物的解离度 弱酸性药物:在酸性溶液中,解离度低,脂溶性高,易跨膜转运 弱酸性药物:在碱性溶液中,解离度高,脂溶性低,不易跨膜转运 弱碱性药物:在碱性溶液中,解离度低,脂溶性高,易跨膜转运 弱碱性药物:在酸性溶液中,解离度高,脂溶性低,不易跨膜转运 2、膜孔扩散: 3、易化扩散: 二、主动转运:从低浓度侧向高浓度侧的转运。 特点:耗能;需要载体; 有饱和限速性;有竞争抑制。 特点 第二节 吸收 药物由给药部位进入血液循环的过程。 一.消化道给药 1.口服给药 首过效应:药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活,使进入体循环的药量减少的现象。 影响因素:(1)药物方面 (2)胃肠功能 (3)首过消除 (4)其他方面 2.舌下给药: 特点:血流丰富,吸收快 无首过效应 适合口服吸收时容易被破坏或首过消除明显的药物,如硝酸甘油等 3.直肠给药: 优点:防止对上消化道刺激。 二、注射给药 1)皮下 2)肌肉 3)静脉 三、吸入给药 四、经皮肤给药 第三节 分布 药物的分布指药物吸收后随血液循环到个各组织器官中的过程。 影响药物分布的因素: 1、血浆蛋白结合率 游离型药物+血浆蛋白 结合型药物 特点: 结合是可逆的、疏松的 结合型的药物无药理活性 结合型的药物不能通过生物膜、血脑屏障等 有饱和性 竞争现象 2.体内屏障 血脑屏障: 胎盘屏障 : 3.体液pH值: 细胞内液pH为7.0,外液pH为7.4,碱性药在
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