第1-4章节药物作用的基本原理幻灯片.ppt

* 第三节 药物的作用机制 药物的作用机制是研究药物在何处起作用及如何起作用。 一、药物作用的受体机制 1、受体： 2、受点： 配体： 概念 1.特异性： 2.敏感性： 3.饱和性： 4.可逆性： 5.多样性： 特性 受体+药物 复合物 药物效应 亲和力（affinity）：药物与受体相结合的能力。 内在活性（intrinsic activity）:药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 相 互 作 用 概念 作用于受体的药物分类： 亲和力 内在活性(?) 激动剂 有 =1 部分激动剂 有 1 拮抗剂 有 =0 竞争性拮抗药: 与激动药竞争和受体结合,降低其亲和力,而不降低内在活性。 非竞争性拮抗药： 与激动药并用时，可使亲和力与内在活性均降低。 １、受体脱敏： ２、受体增敏： 3、同种调节和异种调节 同种调节： 异种调节： 调节 二、药物作用非受体机制 1.影响酶 （1）抑制酶：如新斯的明抑制AchE （2）激活酶：如尿激酶激活纤溶酶原 （3）复活酶：如解磷定复活AchE （4）诱导酶：如巴比妥诱导肝药酶，使活性增加 （5）生成酶：如维生素K是r-羧化酶的辅酶 （6）补充酶：如补充胃蛋白酶 2.影响离子通道：阻滞钠、钙通道。 3.影响转运：如利尿药影响钠离子转运。 4.影响代谢：抑制蛋白、核酸合成。 5.影响免疫：增强或抑制 6.理化反应：用碱中和胃酸 7.导入基因：将正常基因或有功能基因导入患者体内，使之表达，产生治疗作用。 第三章 药动学 研究药物吸收、分布、代谢、排泄等体内过程及血药浓度随时间变化规律的科学。常采用数学式或图解加以表达。 第一节 药物的跨膜转运 生物膜：细胞膜、细胞器膜的总称。 生物膜的结构：蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）构成 跨膜转运：药物通过生物膜的过程。 一、被动转运：从高浓度侧向低浓度侧扩散渗透。 被动转运特点： 不耗能 不需载体 无饱和限速 无竞争抑制 特点 1.脂溶性扩散： 影响脂溶扩散的因素 （1）膜两侧浓度差 （2）药物脂溶性 （3）药物的解离度 弱酸性药物：在酸性溶液中，解离度低，脂溶性高，易跨膜转运 弱酸性药物：在碱性溶液中，解离度高，脂溶性低，不易跨膜转运 弱碱性药物：在碱性溶液中，解离度低，脂溶性高，易跨膜转运 弱碱性药物：在酸性溶液中，解离度高，脂溶性低，不易跨膜转运 2、膜孔扩散: 3、易化扩散: 二、主动转运：从低浓度侧向高浓度侧的转运。 特点：耗能；需要载体； 有饱和限速性；有竞争抑制。 特点 第二节 吸收 药物由给药部位进入血液循环的过程。 一.消化道给药 1.口服给药 首过效应：药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 影响因素：（1）药物方面 （2）胃肠功能 （3）首过消除 （4）其他方面 2.舌下给药： 特点：血流丰富，吸收快 无首过效应 适合口服吸收时容易被破坏或首过消除明显的药物，如硝酸甘油等 3.直肠给药： 优点：防止对上消化道刺激。 二、注射给药 1）皮下 2）肌肉 3）静脉 三、吸入给药 四、经皮肤给药 第三节 分布 药物的分布指药物吸收后随血液循环到个各组织器官中的过程。 影响药物分布的因素： 1、血浆蛋白结合率 游离型药物+血浆蛋白 结合型药物 特点： 结合是可逆的、疏松的 结合型的药物无药理活性 结合型的药物不能通过生物膜、血脑屏障等 有饱和性 竞争现象 2.体内屏障 血脑屏障： 胎盘屏障 ： 3.体液pH值： 细胞内液pH为7.0，外液pH为7.4，碱性药在