糖皮质激素构效关系技术介绍.pptVIP

肾上腺皮质激素类药物Adrenocortical Hormones;琼斯; 激素hormone：音译为荷尔蒙，在希腊文中原意为“奋起运动”，为所有内分泌腺体所分泌的生物活性物质的总称。 它们具有作用强大、活性高、用量小的特点，对机体的生理功能具有广泛的调节作用。;第一节 概 述;一、肾上腺解剖结构示意图;二、肾上腺皮质分泌的激素;三、肾上腺皮质激素分泌的调节;盐皮质激素的结构;糖皮质激素的结构;半合成糖皮质激素的特点;2、甲基：C6上引入甲基，氢化可的松变为甲泼尼龙，抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱。 ;3、羟基、甲基：C9上引入氟，C16上引入甲基或C16上引入α-羟基，氢化泼尼松分别变为地塞米松和曲安西龙，抗炎作用显著增强，对糖代谢影响小，几乎无水盐代谢作用，药物作用时间延长。;4、氟：氢化可的松的9α位引入氟，成为氟氢可的松，抗炎作用提高，水钠潴留作用也增强。若在6α与9α都引入氟，成为氟轻松，亦然。;第二节 糖皮质激素类药物 ;【生理效应与对物质代谢的影响】;4、核酸代谢 影响敏感组织的核酸代谢,诱导合成特异mRNA,促进多种功能蛋白质及酶蛋白的合成，从而影响物质代谢. 5、水和电解质代谢 较弱的盐皮质激素样作用，保钠排钾。 增加滤过率、拮抗ADH，产生利尿作用。 可抑制钙、磷在肠道的吸收和在肾小管的重吸收，甚至引起低血钙。长期应用可致骨质脱钙，造成骨质疏松。