咽立爽滴丸制备工艺.pptVIP

咽立爽口含滴丸制备第二小组 “咽立爽”常见剂型选择 滴丸、片剂溶出度比较 时间 大滴丸含量 小滴丸含量 片剂含量 （min） (%) (%) (%) 21.21 22.03 1.12 58.84 59.01 1.25 6 79.29 79.45 3.95 85.55 90.77 9.11 90.23 95.45 13.69 94.61 94.68 31.84 92.63 92.45 52.11 咽立爽口含滴丸制备要点 咽立爽口含滴丸基本情况 【处方】天然冰片 2.5g 艾纳香油 1.25g 薄荷素油 1.5g 薄荷脑 0.75g 甘草酸单胺盐 1.5g 聚乙二醇-6000 17.5g。（水溶性基质） 生产中按10:1的投入比投料。 【性状】本品为白色至浅黄色滴丸；有特异香气，味甜、微苦。 【功能与主治】疏散风热，解毒止痛。用于急性咽炎，症见咽喉肿痛、咽干、口臭等症。 【用法与用量】含服，一次1~2丸，一日4次。 【规格】每丸重0.025g。 咽立爽口含滴丸的工艺流程图  液体石蜡 一、液体石蜡选为冷凝剂的原因： 冷凝剂必须安全无害，不溶解主药和基质，也不与之发生化学反应。PEG-6000为水溶性基质故选用液体石蜡做冷凝剂。 石蜡有适当的密度，使液滴与冷却剂间的粘附力小于液滴的内聚力而能收缩凝固成丸。 液体石蜡的密度与液滴密度相近，可以使滴丸在冷凝液中能缓缓下沉或上浮，充分凝固，从而保证丸形圆整。 液体石蜡较廉价，成本较低。 液体石蜡 二、滴丸时冷凝剂液体石蜡使用注意事项： 液体石蜡应梯度冷却。 制法中只是要求滴入10℃的液体石蜡中，但由于液滴经空气到达冷凝液表面时会带有气泡，若温度过低，则易导致液滴在未收缩成丸剂之前就凝固，出现不圆整、有空洞、带尾巴等问题。 选择PEG-6000做水溶性基质的原因： 熔点较低，加一定量热水（60℃-100℃）能溶化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，并在加进一定量的药物后仍能保持上述性质，适合制备难溶性药物固态分散体。 PEG 为结晶性水溶聚合物，固化时，其中的螺旋形间质空间中能包含多量的药物，PEG-6000可容纳5%-10%的液体。对于难溶于水的药物，溶解后加入该基质中，能使蕴含物的溶出速率很快。 聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明，因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。 熔融及搅拌操作时应注意： 控制加热温度（80~90℃），以防止易挥发性液体药物挥发，造成有效成分的损失。 滴丸机条件的设置 用均匀设计法优选出咽立爽滴丸的滴制工艺条件，重复试验结果满意。(摘自期刊《中成药—用均匀设计法优选咽立爽滴制工艺》) 优选出的滴制工艺条件是： 药液温度 86℃ 冷凝剂 液体石蜡 冷凝剂温度 13~16.5℃ 柱高100cm 滴速 50d／min，滴距 6cm 滴口内／外径 1.4mm／ 2.8mm 工艺点评 影响因素 丸重 管口半径大小适宜，操作时应保持恒温，滴管口与冷凝液的页面距离都会影响丸重。 成丸 滴制中能否成丸形取决于丸滴的内聚力，内聚力大于药液与冷凝液的粘附力才能形成滴丸。丸滴的内聚力与药液的界面张力有关，加入界面活性剂，可使滴丸易于成形。 圆整度 ①液滴的重力或浮力，液滴在冷凝液中的移动速度越快，受的影响越大，易成扁形。液滴与冷凝液的相对密度差越大，或冷凝液的粘度小都能增加移动速度。 ②冷凝液应梯度冷却，若上部温度太低，未收缩成丸前就凝固，导致不