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药用植物资源 ppt课件资料
例:石油醚提取细辛素 细辛:马兜铃科植物细辛的干燥全草,用于风寒感冒、头痛、牙痛等。 细辛素:溶于沸甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、石油醚和苯,几乎不溶于水。 细辛 石油醚提取液 石油醚 1 浓缩 回流 2 室温放置 晶体(细辛素) 母液(挥发油) * 提取方法—水蒸汽蒸馏 1、原理:挥发油与水蒸汽气压之和等于大气压时,挥发油随水一起蒸出 2、装置: 3、应用:提取药材中的挥发油成分 * 药用植物中生物活性成分的精制方法 (一) 水提醇沉 (二) 液-液萃取 (三) 层析法 * 植物化学成分的精制方法 (一) 水提醇沉 水提液中加入一定量的醇使其成一定比例的醇-水溶液,使水溶性物质沉淀。 用途:精制易溶于水和醇水或易溶于水不易溶于醇水的物质。 植物水提液 沉淀 乙醇 溶液 80%醇-水溶液 多糖、蛋白等 脂溶性物质 * 植物化学成分的精制方法 (二) 液-液萃取 根据相似相溶原理,依次选择几种与水不相混溶,极性又有差别的有机溶剂萃取水提液,如石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。 水提液的制备方法: (1)药材直接用水提取。 (2)药材用乙醇等有机溶剂提取后, 浓缩至干,提取物悬浮于水中。 * 药用植物中生物活性成分的研究过程 对文献、临床及民间用药进行调研或 广泛筛选,确定要开发的药物 药物原材料 粗分 B A D C E 有效部分 各种色谱和其它分离方法 G F I H J 活性组分 各种分离方法 L K N M O P 单体 活性评价,结构测试 先导化合物 构效关系研究 结构修饰 具有开发价值的化合物 按国际惯例开发 创新药物 * 药用植物中前体活性成分的研究过程 动物口服(常为大鼠) 药物原材料 尿 粪便 胆汁 提取分离 代谢产物 根据代谢产物和代谢途径推测活性成分 活性代谢产物 活性评价结构测试 活性成分 按国际惯例开发 创新药物 提取分离 提取分离 代谢产物 代谢产物 活性评价 结构测试 活性评价结构测试 * 大黄泻下活性成分的研究 大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎,具有泻下通肠、凉血解毒的作用,用于术前清肠和治疗便秘。 生大黄泻下活性部位的确定 生大黄粉碎后依次用正已烷、氯仿、丙酮、乙醇、水提取,各提取物以大白鼠口服后观察其致泻作用作为活性追踪指标。 * 大黄泻下活性部位的筛选 正已烷回流提取3次 生大黄粉 正已烷提取物 残渣 氯仿回流提取3次 残渣 氯仿提取物 丙酮回流提取3次 残渣 丙酮提取物 乙醇回流提取3次 残渣 乙醇提取物 温水浸3次 残渣 水提物 * 大黄泻下活性成分的研究 生大黄提取物泻下作用:各实验组均为10只大鼠,表中数值为具有泻下作用的动物数。 提取物 剂量(mg/kg) 20 50 100 200 500 正已烷 氯仿 丙酮 乙醇 水 - - - - - - - - - 2 - - - - 2 - - - 2 7 - 4 4 10 10 * 大黄泻下活性部位的细分 水提物 正丁醇萃取 正丁醇萃取液 正丁醇提取物 乙醇提取 乙醇可溶物 70%丙酮重结晶 番泻苷A 乙醇不溶物 水溶液 水提物 蒸干 回收溶剂 * 大黄泻下活性成分的研究 生大黄细分组分泻下作用:各实验组均为10只大鼠,表中数值为具有泻下作用的动物数。 提取物 剂量(mg/kg) 5 8 10 12 15 18 20 50 100 200 500 水溶物 乙醇可溶物 乙醇不溶物 番泻苷A - - - - - - - - - - - - - - - - - - 1 7 9 10 - 3 4 5 7 7 9 10 10 10 10 2 4 4 5 8 8 9 10 10 10 10 * 药用植物资源的开发方法 开发药用植物资源的三种形式: (1)新药用植物的开发:经过文献资料或民间用药的调研,或通过现代药理学的筛选研究(含体内、
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