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(一)稳定性 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 二、混悬剂的稳定性和稳定剂 1.混悬粒子的沉降速度 Stokes定律: V = 2 r2( ? 1- ? 2)g / 9? 沉降速度 微粒密度 介质密度 微粒半径 分散介质的黏度 重力加速度 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 增加混悬剂动力稳定性的主要方法 ①尽量减小微粒半径; ②增加分散介质的黏度,减小固体微粒与分散介质间的密度差。 Stokes定律: V = 2 r2( ? 1- ? 2)g / 9? 粉碎、研磨等 加入高分子助悬剂 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 2.混悬微粒的荷电与水化 混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电,具有双电层结构与ζ电位(主) 双电层中离子因水化形成的水化膜,阻止了微粒间的相互聚结 (疏水性药物弱) 向混悬剂中加入少量的电解质,可改变双电层的构造和厚度,使混悬剂的聚结并产生絮凝 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 3.絮凝与反絮凝 在混悬剂中加入适量电解质,使ζ电位降低到一定程度后,混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程,称絮凝。 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程,称反絮凝 絮凝特点: 沉降速度快 沉降体积大 振摇后能迅速恢复均匀混悬状态 20~25 mV 絮凝剂与反絮凝剂 主要是不同价数的 电解质 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 4.结晶增大与转型 小微粒↓ 大微粒↑ 放 置 过 程 中 微粒沉降速度↑ 加入抑晶剂可↓ 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 5.分散相的浓度和温度 同一分散介质中,浓度↑,稳定性↓。 温度可影响药物的溶解度、溶解速度、 沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状 结构等。 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 二、混悬剂的稳定性和稳定剂 (二)混悬剂的稳定剂 助悬剂 润湿剂 絮凝剂和反絮凝剂 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 (二)混悬剂的稳定剂 1.助悬剂 ①增加分散介质黏度 ②增加微粒亲水性, 形成保护膜,阻碍合 并、絮凝,并防止结 晶转型 ③触变胶具有触变性 ①低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等 ②高分子助悬剂 阿拉伯胶、西黄蓍胶, 聚维酮、羧甲基纤维素 钠,触变胶,硅皂土等 作用 品种 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 2.润湿剂 ↓界面张力,↑疏水 性药物的亲水性,促 使疏水微粒被水湿润 常用HLB值在7~11之间的 表面活性剂,如聚山梨酯 类、泊洛沙姆、聚氧乙烯 蓖麻油类等 作用 品种 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 3.絮凝剂与反絮凝剂 絮凝剂使混悬剂处于 絮凝状态,以增加混 悬剂的稳定性; 反絮凝剂可增加混悬 剂流动性,使之易于 倾倒,方便使用 常用枸橼酸盐、酒石酸 盐、磷酸盐及一些氯化 物等 作用 品种 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 【相关链接】 触变胶与触变性 胶体溶液 (溶胶) 静置 搅拌或振摇 凝胶 利于倾倒 防止沉降 第三章 液体制剂 第六节 混悬剂 三、混悬剂的质量检查 1.微粒大小的测定 显微镜法、库 尔特计数法、浊度法、光散射法等 2.沉降体积比的测定评价混悬剂的 稳定性及稳定剂的效果 3.絮凝度的测定 评价絮凝剂的效 果、预测混悬 剂的稳定性 4.重新分散试验 考察混悬剂再分 散性能 5.流变学测定 第三章 液体制剂 第七节 不同给药途径用液体制剂 一、合剂 二、搽剂和涂剂 三、洗剂和冲洗剂 四、滴鼻剂 五、滴耳剂 第三章 液体制剂 第七节 不同给药途径用液体制剂 一、合剂 二、搽剂和涂剂 三、洗剂和冲洗剂 四、涂膜剂 五、滴鼻剂 六、滴耳剂 第三章 液体制剂 第七节 不同给药途径用液体制剂 一、合剂 合剂中可加入 适宜的附加剂, 如防腐剂、稳 定剂等 药材用水或其他溶剂,采用适宜方法提取制成的 口服液体制剂(滴剂除外)。 单剂量灌装的合剂也称口服液。 第三章 液体制剂 搽剂:药物用乙醇、油 或适宜的溶剂制成的溶 液、乳状液或混悬液, 供无破损皮肤揉擦用。 第七节 不同给药途径用液体制剂 二、搽剂和涂剂 作用:镇痛、收敛、保护、消炎、引赤、抗刺激等 涂剂:指含药物的水性 或油性溶液、乳状液、 混悬液,供临用前用纱 布或棉花蘸取或涂于皮 肤或口腔与喉部黏膜的 液体制剂。 溶剂: 油、液状石蜡、乙醇等 第三章 液体制剂 洗剂:含药物的溶液、乳状液或混悬液,供清洗或涂 抹无破损皮肤用的,有消毒、消炎、止痒、收敛、保 护等 分散介质:水和乙醇 第七节 不同给药途径用液体制剂 三、洗剂和冲洗剂 冲洗剂:用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液 第三章 液体制剂 指药物与适宜辅料制成的澄 明溶液、混悬液或乳状液, 供
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