药理课件第9章拟肾上腺素药幻灯片.ppt

* * * 激动b1受体，使心收缩力增强，心输出量增加，在整体条件下，由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，减慢心率，这一作用抵消了直接加快心率的作用，故心率变化不大；升压作用缓慢持久。冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。 舒张支气管：松弛支气管平滑肌的作用较肾上腺素弱，起效慢，作用持久。 兴奋中枢：较小剂量即可兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。 短期内反复给药，产生快速耐受性。 * * * * * 3）影响血压 使收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增大。大剂量异丙肾上腺素静脉注射时，可引起血压明显降低 。 4）支气管平滑肌舒张 平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用更为明显； 5）促进代谢 激动?受体，促进糖原和脂肪的分解，增加组织耗氧量。 * 异丙肾上腺素激动?1受体，兴奋心脏，加快心率；激动?2受体，使骨骼肌血管、肾和肠系膜血管和冠状血管不同程度扩张，外周总压力下降，舒张压下降。由于?1受体激动引起心脏兴奋，收缩力增加，导致收缩压升高而舒张压降低。 * * * * * * * 第三节 ?受体激动药 代表药：异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 异丙肾上腺素 Isoprenaline 【药理作用】 对b受体有很强的激动作用； 对 b1、 b2受体选择性低； 对?受体几乎无作用。 β- R 激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline 【药理作用】 1）兴奋心脏 对b1受体有强大激动作用，心肌收缩力增强，心输出量增加，心率加快，传导加速和心肌耗氧量明显增加； 2）血管 舒张存在 b2受体的血管平滑肌，骨骼肌血管明显扩张，肾和肠系膜血管和冠状血管扩张，外周总阻力? β- R 激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline 3）影响血压 静滴（2-10ug/min）使收缩压升高，舒张压下降，脉压明显增大。冠脉流量增加。 静注，大剂量异丙肾上腺素可引起血压明显降低。冠脉有效血流量不增加。 4）支气管平滑肌舒张 平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用更为明显； 5）促进代谢 激动?受体，促进糖原和脂肪的分解，增加组织 耗氧量。 β- R 激动药 异丙肾上腺素 Isoprenaline β- R 激动药 【临床应用】 心脏骤停 房室传导阻滞 支气管哮喘急性发作 感染性休克 【不良反应】 心悸、心律失常；诱发或加重心绞痛（心肌耗氧量增加） 异丙肾上腺素 Isoprenaline β- R 激动药 【禁忌证】 冠心病，心肌炎和甲状腺功能亢进 多巴酚丁胺 Dobutamine 【药理作用】 主要激动 b1受体 兴奋心脏：正性肌力作用较明显，剂量加大心率加快 【临床应用】 主要用于心梗并发心衰 【不良反应】 心悸 C H 2 C H 2 N H H O H O C H ( C H 2 ) C H 3 O H a b Dobutamine β- R 激动药 沙丁胺醇 Salbutamol 【药理作用】 主要激动 b2受体 舒张支气管、血管平滑肌 【临床应用】 主要用于支气管哮喘的治疗 【不良反应】 量大亦可引起心律失常 C H C H 2 N H H O H 2 C H O O H C ( C H 3 ) a b Salbutamol β- R 激动药 第四节 ?、?受体及 多巴胺受体激动药 代表药：多巴胺 多巴胺 Dopamine 【药理作用】 激动： a、b-R 外周靶细胞上的DA受体 DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑ DA2：神经元，胃肠道平滑肌等， cAMP↓ α、β - R 激动药 不易通过血脑屏障，外源性DA对中枢神经系统无效。 多巴胺 Dopamine 【药理作用】 1）血管 治疗量DA激动α-R，皮肤粘膜血管收缩，血压↑； 低浓度时激动肾、肠系膜和冠脉上的DA1-R，血管扩张，血管阻力↓→血管总外周阻力无影响； 大剂量时α-R占主要优势，显著收缩血管，兴奋心脏，血压明显↑。 α、β - R 激动药 2）心脏 高浓度DA激动心脏β1-R，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，使心收缩力增强； 心输出量增加，心率加速。DA的上述作用和诱发心律失常作用均较Adr和异丙肾上腺素为弱。 α、β - R 激动药 多巴胺 Dopamine 3）肾脏 低浓度DA可激动肾脏DA 1受体，使肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加； 抑制肾小管对钠的重吸收，可排钠利尿； 大剂量兴奋肾血管α-R，血管收缩，肾血流量减少。 α、β - R 激动药 多巴胺 Dopamine 【临床应用】 治疗各种休克：心源性、感染性、出血性休克，特别是心收缩功能低下、尿少或尿闭者更