药理课件第13章镇静催眠药幻灯片.ppt

苯二氮卓类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 ++ - 不良反应 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少 反复用药有耐受性：诱导肝药酶,加速自身代谢 依赖性（精神依赖性;躯体依赖性） 长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥 不良反应 急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制 中毒处理原则: 洗胃;给氧,人工呼吸;输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄 严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用 第四节 其 他 类 水合氯醛 chloral hydrate 乙醛的三氯化衍生物，在体内转变成三氯乙醇 特点 作用快,口服易吸收,15 min起效,维持6–8 h 催眠作用强而可靠，醒后无后遗效应（不缩短快动眼睡眠时相,停药时无REM延长） 久用可引起耐受性,依赖性和成瘾性 主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠；大剂量有抗惊厥作用,如破伤风,子痫,癫痫大发作所致惊厥。 不良反应 对胃肠道有刺激作用口服可引起恶心、呕吐，胃炎及溃疡病禁用 长期使用有耐受性和成瘾性，剂量过大可抑制心脏，心、肝、肾功能严重障碍者禁用 ? 丁螺环酮（buspirone） 新型抗焦虑药 特点：小剂量即缓解焦虑。 不同于BDZ类——无抗惊厥、催眠和中枢性肌松作用 作用于海马5-HT1A受体，为受体部分激动剂，产生抗焦虑作用、抗抑郁作用 第13章镇静催眠药 掌握苯二氮草类药物的作用、作用机制、应用和主要不良反应。 熟悉巴比妥类药物的作用、应用和主要不良反应。 了解水合氯醛的应用和主要不良反应。 * 1.非快动眼睡眠（NREMS ) ：又分为 1, 2, 3, 4 期，3, 4 期又合称慢波睡眠 (slow wave sleep, SWS ) 。SWS有利于机体发育和消除疲劳. 2.快动眼睡眠 (rapid-eye movement sleep, REMS ) ，REMS对脑和智力发育起重要作用 原发性失眠就是以失眠为主要症状的失眠，继发性失眠主要是其他的疾病引起的失眠，去除主要的原因，失眠也就没有了或者得到了缓解。 所谓的原发性失眠。表现为持续相当长时间的对睡眠的质和量不满意的状况。患者感到忧虑或恐惧、心理上恶性循环，使本症持续存在。原发性失眠症往往在青年或中年起病，很少在儿童或少年时出现。一般情况下，原发性失眠都比较容易出现在性格较为敏感、高警觉、对健康要求过高、易激惹、易急躁的人群身上。 引起继发性失眠的常见原因有以下几方面：①任何影响中枢神经系统的躯体疾病；②身体方面的痛苦或不适，如皮肤疾病的痛痒或疼痛，癌性疼痛等，常造成失 眠；③酒、咖啡、菜或药物等引起的失眠；④精神疾患。大多数精神障碍患者有失眠症状，特别是焦虑症及抑郁症患者几乎均有失眠。只要临床表现（包括病史、体 检、各种检查结果）足以诊断以上疾病之一者，原发性失眠诊断不予考虑。 * * 镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状 * 常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮卓类影响较小，安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹 故为首选 。巴比妥类与苯二氮卓类相比安全性较差；水合氯醛目前虽人应用，但较少应用。 药物作用特点是： 随用药量的增加，可产生不同程度的效应 :剂量由小到大依次药理作用增强，由镇静催眠抗惊厥到麻醉、呼吸肌麻痹 长期反复使用会产生耐受性和依赖性。 药理作用 抗焦虑：苯二氮卓类药物能选择性地缓和焦虑患者的精神紧张、忧虑、恐惧等症状。小于镇静剂量即可产生此作用，对意识和高级精神活动影响很小，对由于精神不安定而造成的失眠也有改善的作用。 是治疗焦虑症的首选药。常用地西泮 镇静催眠： 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。 特点：不影响非快速动眼睡眠时相和快速动眼睡眠时相出现的频率，具有缩短深睡期而延长浅睡期的倾向，可以减少夜惊和夜游症。 与苯巴比妥类相比，有以下特点： * 抗惊厥和抗癫痫 抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥和癫痫(破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风) 癫痫持续状态的首选药是地西泮静注 中枢