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* 选择性抑制中枢神经元对5-HT再摄取,升高突触间隙的5-HT浓度而发挥抗抑郁的作用。 * 近日,英国科学家宣称,百忧解(Prozac)等一些常用抗抑郁药能抑制肿瘤生长,可作为治疗癌症的最新武器。 来自英国伯明翰大学的科研人员发现,百忧解的成分能够使实验室内培育的癌细胞死亡,实验结果显示,这种成分能抑制90%的肿瘤生长。科研人员表示,除百忧解之外,其它一些常用抗抑郁药如氯米帕明在抑制肿瘤生长方面也能达到相同的效果,且能增强一些癌症治疗方案的疗效。 科研人员指出,由于这些抗抑郁药已在临床上广泛使用,因此它们无需经过很长时间的安全试验,可以直接为癌症患者所用。 慈善组织白血病和淋巴瘤研究发言人肯-坎贝尔表示,这一研究成果将会带来针对常见血癌的安全、副作用小的疗法。医生有多年使用这些抗抑郁药物的经验,因此医生也将更有信心认为,这些药物不会对正常组织产生损害。目前,该项研究成果已发表在《白血病研究》杂志上。 * 第15章 抗精神失常药 精神失常是多种原因引起的精神活 动障碍性疾病,最常见有精神分裂症、 躁狂症、抑郁症和焦虑症。 治疗药 抗精神病药 抗躁狂症药 抗抑郁药 抗焦虑药 抗精神病药 主要是治疗精神分裂症。 一. 吩噻嗪类 氯丙嗪(chlorpromazine) 又称冬眠灵(wintermin) 【药理作用及作用机制】 阻断DA受体、α受体、M受体, 作用广泛,副作用多。 作用机制:阻断脑内D2受体 脑内有4条DA能神经通路: 中脑-边缘系统通路 中脑-皮质系统通路 黑质-纹状体通路 与锥体外系运动功能有关 结节-漏斗通路 与内分泌活动有关 与情感、精神异常有关 1.对中枢神经系统的作用 (1)镇静、抗精神病作用 对精神分裂症效果好、强大的安定作用,减少攻击行为。 (2)镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制催吐化学感受区D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢。 (3)抑制体温调节中枢 可使正常人的体温随着外界温度的变化而升高或降低。 2.对自主神经系统的影响 1) 阻断α受体→血管扩张,翻转肾上腺素的升压作用,BP↓ 2) 阻断M受体 口干、便秘、视力模糊等阿托品样作用。 3.对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗处的 D2 受体: ① 催乳素分泌↑→ 乳房增大,泌乳 ② 抑制促性腺激素和糖皮质激素分泌 ③ 抑制生长激素分泌。 应用 治疗各型精神分裂症(需长期用药)、躁狂症 神经官能症(小剂量,消除焦虑、紧张) 止呕及治疗顽固性呃逆(晕动症无效) 低温麻醉和人工冬眠 (冬眠合剂=氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪) 一般不良反应: 嗜睡、淡漠、口干等 锥体外系不良反应(长期大量): 帕金森综合征 静坐不能 急性肌张力障碍 迟发性运动障碍(口吮、舔舌、咀嚼三联症) 【不良反应】 精神异常 惊厥与癫痫 过敏反应 皮疹、接触性皮炎 心血管和内分泌系统反应 体位性低血压、心律失常等;乳腺增大、泌乳、 闭经、儿童发育障碍等 过量中毒可引起昏迷而致死 第二节 抗抑郁药 抑郁症的基本表现 (1)情绪低落 (2)思维活动减慢 (3)行动迟缓,少动 (4)食欲低下,失眠等 高发病:医学专家估计,到2020年,世界范围内的抑郁症很可能成为除心脏病外最大一种疾病。 抗抑郁药 能消除抑郁症病人的情绪低落,并防止复发,却不会使正常人兴奋。 但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。 【应用】 主要用于治疗情绪低落、抑郁消极等症状 也可用来治疗焦虑性障碍、强迫性障碍和恐怖症 躁狂症-碳酸锂 三环类 丙米嗪(米帕明) NA摄取抑制药 马普替林 5-HT再摄取抑制药 (氟西汀 、帕罗西汀) MAOIs 吗氯贝胺 抑郁症 5-HT NA NA 发病机制-脑内单胺功能降低 单胺学说 抗抑郁药 常用药物分类: 三环类抗抑郁药(抑制NA、5-HT再摄取) 单胺氧化酶抑制药(MAOI) 选择性5-HT再摄取抑制药(SSRIs) NA再摄取抑制药 选择性5-HT及NA再摄取抑制药 药理机制: 属于非选择性单胺摄取抑制药 抑制脑内NA和5-HT再摄取 突触间隙递质浓度 抗抑郁 兼有抗胆碱, 阻断α受体和H1受体作用 三环类抗抑郁药:丙咪嗪 丙米嗪药理作用 中枢神经系统 抗抑郁作用 机制:抑制NA、5-HT再摄取 植物神经系统 血管系统 阻断M受体:视力模糊、口干、便秘 低血压、奎尼丁样作用、心律失常(抑制心肌NA再摄取) 丙米嗪临床应用 治疗各种原因引起的抑郁症 内源性、更年期抑郁症效果较好 遗尿症 焦虑和恐怖症 可能与5-HT受
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