阿司匹林的合成及薄层层析法对APC各组分的分离【实验报告】.docVIP

20**-12-10 基础合成实验 Basic Synthetic Experiment 有机化学实验 Experimental Organic Chemistry 综合设计性实验论文 药物合成与分析 阿司匹林的合成及 The Preparation of Aspirin and 薄层层析法对APC各组分的分离 The Separation of APC Components by Thin Layer Chromatography 广州大学化学化工学院 20**年12月 阿司匹林的合成及薄层层析法对APC各组分的分离 摘要：薄层层析（又称薄层色谱）是现代生药分析中的一项重要技术，从操作到应用，再到理论已经形成一个较为完整的知识体系,广泛应用于毒物检验、食品分析、生物化学、卫生化学、药物化学、以及植物成份的研究。 薄层层析法，是将吸附剂、载体或其他活性物质均匀涂铺在平面板（如玻璃板、塑料片、金属片等）上，形成薄层（常用厚度为0.25毫米左右）后，在此薄层上进行层析分离的分析方法。将样品溶液用毛细管点在薄层板的一端，置密闭槽中，加入适宜溶剂为流动相。由于毛细管作用，溶剂被吸上，沿板移动，并带动样品中各组分向前移动，这个过程称为展开。由于各组分性质不同，移动距离不同，展开一定距离后，即得互相分离的组分斑点。可用适当方法使各组分在板上显示其位置，如组分本身有颜色，即可直接观察，否则可喷显色试剂或在紫外灯下观察荧光等办法确定斑点位置。薄层层析法的诞生与发展，在我国的中药领域中是革命性的，它改变了传统生药质量控制中只凭性状，经验来把握质量的单一模式，使中药的质量控制、质量保证及药物作用的理解一步进入到可查的分子水平。本法设备简单,操作容易,快速,灵敬度高。 本实验通过制备药物成分和药物来进行对比，从而对药物有进一步的了解。 关键词：薄层层析法 咖啡因 阿司匹林 APC 引言：APC(aspirin, caffeine and phenacetin compound)，复方阿司匹林，由阿司匹林、咖啡因和非那西丁制成的一种解热阵痛药，其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用，能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用；阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，阿司匹林还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。 阿司匹林（aspirin，简称ASA）是历史悠久的解热镇痛药，早在18世纪，人们就从柳树皮中提取到这种化合物；在1853年，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。1899年3月6日阿司匹林作为德国拜耳公司的商标在柏林帝国专利局注册，这是世界上首次人工合成出来的具有药用价值的有机化合物。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 ?? 近年来，随着医学研究的不断深入，人们对于阿司匹林又有了新的认识。它在体内具有抗血栓的作用，能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。1971年，伦敦皇家外科医学会的约翰·文（John R．Vane）在研究中发现，阿司匹林能抑制诱发心脏病和中风的血液凝块的形成。约翰·文因此而获得诺贝尔奖。1989年，哈佛大学的一项研究证明，每天服用一片阿司匹林能使心脏病患者的发作率大大下降。同时阿司匹林也有助于防止血栓症和中风。随后，哈佛大学对14万病人的阿司匹林临床试验结果进行了宏观分析并得出结论：如果70岁以下有患心脏病危险的人若能经常服用阿司匹林，全球死于心脏病的人数每年将减少10万。1992年，波士顿大学的研究则表明：服用阿司匹林会使肠癌的发生率减少30%～50%。 上述情况表明，虽然阿司匹林问世已有百年历史，但其药用价值似乎还未穷尽，然而在阿司匹林使用过程中产生的一些毒副作用，也会给人的机体功能带来不同程度的损害。一是损伤胃肠道。超剂量或长期服用阿司匹林，可以导致原溃疡恶化或诱发胃溃疡。 二是干扰凝血机制。服用一般剂量阿司匹林，能够抑制血小板聚集，延长出血时间，大剂量或长期服用，能够抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原形成时间，造成肝损害