肾上腺素受体阻断药案例实例.pptVIP

1、?样作用： 血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。 2、?样作用： 心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强（血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加）；NA释放增加。 Review 第9章 肾上腺素受体阻断药adrenoceptor blocking drugs The department of pharmacology：辛志伟 目的和要求 To be master： ?-R阻断药的药理作用、临床应用与不良反应。 To be familial with：非选择性?-R阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 To be know：选择性?1-R阻断药和?、?-R阻断药的特点与用途。 Professional terms：antiadrenergic drugs；adrenoceptor blockers；prazosin；propranolol 第9章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blockers 分类： ?-R 阻断药 非选择性：短效、长效 选择性 ?1-R 阻断药 ?2-R 阻断药 ?-R阻断药：非选择性、选择性 ?、?-R阻断药 Adrenoceptor blockers 5 【临床应用】 1、高血压病 2、良性前列腺增生 3、顽固性心衰 【不良反应】 首剂现象 【常用药物】 哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、 多沙唑嗪（doxazosin）、坦洛辛（tamsulosin） Adrenoceptor blockers 6 第2节 ?-R阻断药 【分类】 非选择性?-R阻断药 选择性?1-R阻断药 【体内过程】 与脂溶性相关 代表药物 脂溶性 首过 消除率 血药浓度个体差异 脑脊液中 药物浓度 主要消除途径 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 纳多洛尔 高 低 高 低 4~25倍 大致相等 ≈血药浓度 血药浓度的1/5~1/10 肝 肾 Adrenoceptor blockers 7 【药理作用】 1、阻断?-R： 2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。 3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。 【临床应用】 1、心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速的首选药。 Fig. Adrenoceptor blockers 8 2、心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。 3、高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。 4、慢性心力衰竭：为治疗扩张型（有心脏舒张障碍）心衰的重要（一线）药物，可改善心脏泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。 5、其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；开角性青光眼（噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等）。 Adrenoceptor blockers 9 【不良反应】 1、对心血管：抑制心脏——窦性心动过缓、房室传导阻滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管——雷诺氏现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。 2、诱发或加重支气管哮喘 3、反跳现象：长期用药后不可骤停。 4、其它：长期大量用药可致脂质代谢紊乱；偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠、抑郁症状；少数出现低血糖。 Adrenoceptor blockers 10 【禁忌症】 严重左心衰、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、支气管哮喘。 【常用药物】 1、非选择性?-R阻断药：作用广泛，抑制心脏和收缩支气管作用较强。 2、选择性?1-R阻断药：对支气管影响较小 Tab. Adrenoceptor blockers 11 第3节 ?、?-R阻断药 【药理作用】 阻断? 和?受体 特点：降压作用?-R阻断药；不良反应较少 【临床应用】 高血压、心绞痛 【常用药物】 拉贝洛尔（labetalol）：阻断?-R ?-R 阿罗洛尔（arotinolol）：阻断 ?-R ?-R 卡维地罗（carvediolo）：兼有抗氧化作用 Summary 1、常用肾上腺素受体阻断药 （1）?-R 阻断药 非选择性?-R 阻断药 选择性?1-R 阻断药 选择