药理学课件：22抗高血压药 edited.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 抗 高 血 压 药 (antihypertensive drugs) 又称降压药 1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会报告定义： 　 理想血压：120/80mmHg 正常血压：130/85mmHg 正常高限：130～139/85～89mmHg 高血压：≥140/90mmHg（18.7/12.0kPa) 原发 90% ，亦称高血压病 继发 10% ，肾A狭窄、肾实质病变、　　　　　　 嗜铬细胞瘤、妊娠等疾病的一种表现。 靶器官：心（左室增厚）、血管（管壁增厚） 高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危象。 抗高血压药的目的：降血压的同时预防或逆转心血管重构，降低并发症的产生，降低死亡率。 理想的抗高血压药的要求 高效、长效、高选择性、多器官保护作用、不良反应少，可延长生命、提高生活质量； 基因治疗是治疗高血压的新途径，如转录调节药通过阻抑ＡngⅡ基因的表达而发挥抗高血压作用。 2、外周阻力：主要与血管口径有关。 小A、微A口径小（阻力血管） 3、循环血量和血管容积的比例 循环血量减少：如利尿药，血压下降。 血管容积改变：如扩血管药，血压降低。 4、大动脉管壁的弹性： 可缓冲动脉血压 如：老年人高血压（弹性、口径影响） 五.交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定、甲基多巴 2.神经节阻断药 美加明、樟磺咪芬 3.去甲肾上腺素神经末梢阻滞药 利舍平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 （1）α受体阻断药 酚妥拉明 （2）α1受体阻断药 哌唑嗪 （3）α、β受体阻断药 拉贝洛尔 六.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 吲哒帕胺、酮色林 利尿药：氢氯噻嗪 α受体阻断剂：哌唑嗪 ACEI（血管紧张素酶Ｉ抑制剂）：卡托普利 AT（血管紧张素受体）阻断药：氯沙坦 β-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等 （二）.临床应用 轻度高血压首选药 一线药：中效利尿药（氢氯噻嗪）。与其他降压药合用治疗各类高血压。 高血压危象和伴肾衰的患者:高效利尿药 （三）.不良反应 （1）电解质紊乱 ： K+ Na+ Mg2+ 、Cl- （2）血糖升高、尿酸升高： 糖尿病、痛风患者禁用。 （3）脂质代谢紊乱 TC TG LDL （4）肾素活性 ,与β受体阻断药合用避免不良反应。 缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常 心室颤动 β受体阻滞剂 优 点： 降压时不减少肾血流量，有肾脏保护作用 可预防和延缓心血管重构； 与传统扩血管药相比，不易致水钠潴留 不引起脂质和糖代谢异常，有抗动脉硬化作用。（区别利尿药） 建议：用缓释剂或控释剂（减少血药浓度波动，降低不良反应，延长作用时间） 不良反应：头痛、心悸、踝部水肿（毛细血管扩张引起，非水钠潴留所致） 短效制剂：加重心肌缺血（心率加快使冠脉灌注时间减少，且耗氧增加），伴心肌缺血的高血压慎用。 尼群地平：似“硝苯地平”，作用强 氨氯地平 (络活喜) 第三代，长效（t1/2长，40-50小时），起效缓和。每日一次。 血管扩张引起的反射性作用小（优于硝苯地平） 防止和逆转心血管重构； 临床：用于各型高血压。 临床（掌握） ：轻度、中度高血压 尤适合伴心输出量偏高、高肾素的年轻高血压患者及伴有心动过速、心绞痛等高血压者。 不易引起体位性低血压。 禁忌症：心衰（晚期）、支气管哮喘、重度房室传导阻滞者。（掌握） 【不良反应】（掌握） 诱发、加重哮喘 心脏抑制（禁用于严重左心衰、重度房室传导阻滞、重度心动过缓） 反跳现象：长期应用禁止突然停药，诱发心绞痛 血脂代谢异常（高脂血症） 选择性β1受体阻断药 对心脏β1 –R选择性高 美托洛尔/阿替洛尔 对支气管β2-R影响较小 阻断β受体和α1受体 ，降压。 β受体阻断药 临床应用 高血压伴心绞痛者 拉贝洛尔 不良反应 体位性低血压（α1） 不良反应 头皮有麻辣感（特殊反应） α和β受体阻断药 药理作用舒张血管 卡维地洛