性激素类和避孕药Sexual Hormones and Contraceptive Drug规划方案.pptVIP

性激素类和避孕药 Sexual Hormones and Contraceptive Drug;主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2） 。 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。 ;图34-1女性激素的分泌与调节;激素的分泌调节 下丘脑——垂体——性腺 正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。 负反馈调节：黄体期 雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→ FSH↓，抑制卵泡发育。 孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵 抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。 ;[临川应用] 1. 绝经期综合征（更年期综合征）：卵巢功能↓雌激素↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱神经症状。 2. 预防绝经后和老年性骨质疏松、老年性阴道炎、女阴干枯症；小剂量——预防冠心病、心梗。 3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，促进性器官、性征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。 4. 功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血（+孕激素）;5. 乳房胀痛和产后退乳（抗催乳素作用）。 6. 晚期乳腺癌：晚期癌，并绝经5年，缓解率40%，绝经前禁用。 7. 前列腺癌：改善症状，抑制癌生长（抗雄激素作用；负反馈 抑制雄激素分泌）。 8. 痤疮： 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素，疗效肯定。 9. 避孕：+孕激素 [不良反应] 1. 常见：呕心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期剂量大 （1）刺激内膜过度增殖——子宫出血，子宫癌发生 增加。 （2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝功能不良）;二、雌激素拮抗药 雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用； 对骨骼、心血管拟似雌激素作用。 氯米酚 部分激动药，雌激素作用弱。 1. 作用：阻断下丘脑雌激素受体，抑制负反馈调节——垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。 2. 应用：无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤维囊性病、晚期乳癌等。 3. 不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。;第二节 孕激???类药 常用药物： 孕酮（黄体酮，progesterone）作用弱，注射给药 17α-羟孕酮：甲地孕酮、甲羟孕酮（孕酮衍生物） 19-去甲睾丸酮：炔诺酮、炔诺孕酮（妊娠素衍生物; [生理和药理作用] 1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性， “保胎”。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高. ;[临床应用] 1. 功能性子宫出血（缺孕激素） 促内膜同步进入分泌期，发育成熟完全脱落完全。 2. 痛经：多在排卵后（生成PG ），子宫过度收缩， 孕激素抑制排卵及子宫收缩。 子宫内膜异位症：抑制排卵，无月经周期变化；孕 激素使异位子宫内膜退化。 3. 先兆、习惯性流产 有安胎作用，对习惯性流产效差。炔诺酮使女胎男 性化，禁用; 黄体酮偶使生殖器畸形。 4. 子宫内膜癌、前列腺肥大和前列腺癌：大剂量用于不宜手术、或术后复发。 ; 第三节 雄激素及同化激素 一、雄激素类药 睾酮 （testosterone) 天然激素。 甲睾酮(methyltestosterone) 可口服、舌下给药。 丙酸睾酮 油剂注射，作用时间长（2-4d）。 ;[生理和药理作用] 1. 促男性性器官发育发育和第二性征形成，促进精 子的生成和成熟 2. 抗雌激素作用：直接抗雌激素；负反馈调节，雌 激素分泌↓。 3. 刺激骨殖造血：红细胞生成素↑；直接兴奋骨髓 4. 同化作用：促蛋白合成，抑制分解——促进肌肉 生长，体重增加，水、钠、钙、磷增加。;[临床应用] 睾丸功能不全：用于无睾症、类无睾症、男子性功能低下。 2. 功能性子宫出血（收缩子宫及血管；使内膜萎缩） 严重者乙烯雌酚+黄体酮+丙酸睾酮 3. 用于晚期乳腺癌（雌激素