国产头孢克肟胶囊的人体药代动力学及其生物利用度研究.docVIP

国产头孢克肟胶囊的人体药代动力学及其生物利用度研究 封宇飞，殷琦，高康，史爱欣，李可欣，孙春华 （卫生部北京医院临床药理基地，北京100730） [摘要] 目的：评价头国产孢克肟胶囊剂和参比胶囊在人体内是否生物等效。方法：采用高效液相色谱法测定18名健康受试者单剂量口服头孢克肟被试或参比胶囊200mg在血浆中的浓度。结果：国产头孢克肟胶囊剂和参比制剂的AUC0-36均值分别为(15.918±5.591)和(15.873±4.887)mg·h·L-1,实测Cmax均值分别为(2.331±0.781)和(2.276±0.704)mg·L-1,实测Tmax均值分别为(4.500±0.618)和(4.278±0.752)h,国产头孢克肟胶囊的相对生物利用度为(103.5±33.6)％。结论：经统计学分析，国产头孢克肟胶囊和参比制剂具有生物等效性。 [关键词]：头孢克肟胶囊；高效液相色谱法；药动学；生物等效性 Studiesonthepharmacokineticsandbioequivalenceofcefiximecapsulesinhealthyvolunteers FENGYu-fei，YINQi,GAOKang,SHIAi-xin,LIKe-xin,SUNChun-hua (ClinicalPharmacologyBaseofBeijingHospital,Beijing100730) [ABSTRACT]OBJECTIVE:Toobservethebioavailabilityofdomesticcefiximecapsulesandimportedcapsules.METHOD:Asingleoraldoseof400mgdomesticcapsulesorimportedtabletsweregivento18healthyvolunteersinarandomizedcrossoverstudy.Theconcentrationsofgatifloxacin weredeterminedbyHPLCmethods.RESULTS:Themainpharmacokineticsofthetwoproductswereasfollow:AUC0-36were(15.918±5.591)and(15.873±4.887)mg·h·L-1,Cmaxwere(2.331±0.781)and(2.276±0.704)mg·L-1,Tmaxwere(4.500±0.618)hand(4.278±0.752)hrespectively.Therelativebioavailabilityofdomesticcapsulestoimportedtabletswas(103.5±33.6)%.CONCLUSION:Therewerenosignificantdifferencebetweentheparametersofthetwopreparations(Pgt;0.05).Theresultsdemonstratedthatthetwopreparationswerebioequivalent. [KEYWORDS]Cefiximecapsules;HPLC;pharmacokinetics;bioequivalence 头孢克肟（Cefixime）是第三代口服头孢菌素，具有抗菌谱广，高效，体内分布广，组织穿透性好，对β-内酰胺酶稳定等优点，本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用，特别是对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌、革兰阴性菌中的淋球菌、大肠杆菌、沙雷菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感杆菌等较其它口服头孢类有较强的抗菌能力，其作用机制主要是阻止细菌细胞壁的合成，作用方式为杀菌。头孢克肟急性毒性低，不良反应发生率低。通过查阅国内外的文献[2-6]，本试验采用离子对高效液相色谱法通过测定头孢克肟，来评价被试和参比头孢克肟胶囊的药动学及人体生物等效性，为临床合理用药提供依据。 材料与仪器 1 仪器 HP-1100高效液相色谱系统，G1314A紫外检测器，G1313A自动进样器、G1316A柱温箱，HP-1100液相工作站。雅培公司提供的高速离心机。3P97生物等效性计算程序，中国药理学会数学专业委员会编制。 2 药品及试剂 被试制剂:国产头孢克肟胶囊，由北京怡丰康泰医药生物技术开发有限公司和海南利健医药有限公司研制提供。100mg/粒（以头孢克肟计），批号含量96.8%。 参比制剂:头孢克肟胶囊，由广州白云山制药总厂提供，100mg/粒（以头孢克肟计）,批号含量99.16%。 头孢克肟对照品：由湖南天人制药有限公司提供，含量991.3μ