药剂科业务学习-质子泵抑制剂ppis的合理应用.pptVIP

二、药理作用 1. 抑制胃酸 服药一周均可抑制24h胃酸量的90% 与其他药物抑酸能力的比较 抗酸药：胃内PH大于4时间仅为4小时 H2受体拮抗剂：胃内PH大于4时间为8小时 质子泵抑制剂：胃内PH大于4时间为18小时 2. 抗幽门螺杆菌（HP）作用 直接杀菌作用 通过提高胃内PH而抑制HP的尿素酶分泌，破坏了细菌的生长环境 提高胃内抗生素浓度 3.保护胃黏膜 逆转HP抑制细胞生长的作用 直接和中性粒细胞结合，抑制其释放氧自由基产物 兰索拉唑可以增加胃粘膜二氧化碳的排泌作用 三、PPI的作用特点 为前体药，在酸性环境中活化 作用靶位呈高度选择性：壁细胞 对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外) 初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天 PPIs的活性必须官能团：吡啶环、亚磺酰基和苯并咪唑环 PPI的分类 第一代PPIs 优点：第一代PPIs因为经济，费用低，目前已广泛应用于临床 缺点：起效缓慢、生物利用度低、半衰期短效果不持久，夜间酸突破、不稳定性，药物的相互作用及疗效的个体差异等 第二代PPIs 抑酸作用起效快 半衰期相对较长（艾普拉唑半衰期为3.0-4.04小时，为所有PPI中最长） 个体差异小，药物相互作用小 埃索美拉唑镁：迄今控制胃酸的最强的质子泵抑制剂药物 PPIs的作用强弱体现为抑酸持续时间而不是瞬间抑酸强度 PPIs的稳定性 PPIs