《冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征》.docVIP

冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征 作者：程怡　高幼衡　王利胜　虞金保　宋友昕 单位：程怡 高幼衡 王利胜（广州中医药大学 510407）； 虞金保 宋友昕（江西中医药研究所） 关键词：冰片；溶剂载体；透皮速率 摘　要　比较了冰片在50%丙二醇，5%亚油酸和5%氮酮的单相及多相溶剂载体中24 h透过离体鼠皮的动力学特性。结果不同促渗剂的加入对冰片的透皮速率，比较20%乙醇载体分别提高3.89～6倍；比较生理盐水提高了55 倍。以亚油酸单相及亚油酸与丙二醇的混合相载体中冰片穿透力最佳，显示出两种促渗剂促进冰片透皮速率的协同增强作用强而持久；丙二醇和氮酮对冰片的促渗强度相似；冰片在丙二醇中经皮促渗特征表现在最初0.5～2 h，随后逐渐减弱，而在含氮酮的载体中促渗特征则需在2 h后逐渐增强；但其混合体系并不显示互为补充的促渗效果。 冰片(borneol，简称BO)，分子量154.25，为龙脑、异龙脑混合消旋体，几不溶于水，易溶于醇。具有芳香开窍，止痛消炎的功效，外科多用。冰片在表皮不易吸收，可能的透皮量不足外敷量的5%［1］，但在皮下及粘膜吸收［2］，关键是药物能否透过表皮，近年来研究透皮促渗剂机制认为，透皮促渗剂可以改变皮肤角质层屏障或者改变皮肤多种输送途径而降低皮肤阻力，促进药物经皮吸收。本文选择了50%丙二醇(PG)、5%氮酮(Azone)和5%亚油酸(LA)的单相促渗剂及其