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8.6麻醉药 麻醉是机体或机体的一部分在药物或其他因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。 全身麻醉药作用于中枢神经，可引起患者所有的意识、感觉和反射活动消失，使其受到可逆性抑制； 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导。 麻醉药分类 一、全身麻醉药 二、局部麻醉药 一、全身麻醉药 1.吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。 早期包括乙醚、氧化亚氮和氯仿。 20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。 经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。 二、 局部麻醉药 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因(古柯碱) 1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药 . 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差 2.酰胺类 用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药 利多卡因. 8.7 维生素 维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质 人体内不能合成或合成量很少，必需由食物供给 主要作用于机体的能量转移和代谢调节 现已发现的维生素有60余种。 维生素分类 一、脂溶性维生素 二、水溶性维生素 一、脂溶性维生素 ?脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E和维生素K。 维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链结构不同。 最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏症。 ? 是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。 4.维生素K 维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，广泛存在绿色植物体中，在苜蓿、菠菜中含量最丰富。 化学结构均为萘醌或萘胺衍生物 。 ? 2）维生素K3 为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水溶性的。二者用途相同 二、水溶性维生素 水溶性维生素包括维生素B族、 维生素C。 1.维生素B1 存在于米糠、麦麸、酵母等，现在主要经全合成制备。维生素B1缺乏时糖代谢受阻. 本品分布很广，尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。主要用于维生素B2缺乏引起?的口角炎、舌炎、唇炎、阴囊炎等 3.维生素B6 临床上用于防治因大量服用异烟肼等引起的周围神经炎、减轻抗癌药及放疗引起的呕吐或妊娠呕吐等。 维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者可相互转化，一般以吡多醇作为维生素B6的代表。 4.维生素C 又名抗坏血酸。 一般从新鲜蔬菜、水果中得到的维生素C能满足日常需要。特殊境况下可引起缺乏症和坏血病。 临床上维生素C用于坏血病的防治、急慢性传染病及病后恢复期的辅助治疗等。 8.8 新药研究概论 新药是指新的化学实体。 药物分子设计是新药研究的主要途径和手段。 药物分子设计可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。 药物分子设计 一、 先导化合物的产生 二、 先导化合物的优化 一、 先导化合物的产生 1.从天然生物活性物质中发现先导物 2.以生物化学为基础发现先导物 3.基于临床副作用的观察发现先导物 4.组合化学方法产生先导物 1.从天然生物活性物质中发现先导物 从天然资源中更多是从植物中分离有效成分，仍是寻找新药的重要途径。 喜树碱 紫杉醇 2.以生物化学发现先导物 磺胺药物 3.基于临床副作用观察发现先导物 4.组合化学方法产生先导物 可在短期内生成数目巨大的化合物库 二、先导化合物的优化 生物电子等排和前体药物设计应用较普遍。 ? 2．生物电子等排体（非经典的电子等排体） 分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似。 二）前体药物 前药设计通常是利用原药分子中的醇或酚性羟基、羧基、氨基、羰基等与暂时转运基团形成酯、酰胺、亚胺等可被水解的共价键。 2.前药修饰的目的 1）部位特异性 提高药物对靶部位的选择性。 5）延长作用时间 制成前药，增加了药物亲脂性，注射给药后贮存于局部脂肪组织中，缓缓释放出原药，使作用时间延长 . 抗感冒药物 一、感冒常识 感冒分为普通感冒和流行性感冒。 人类的感冒及上呼吸道感染，90％以上是由各类呼吸道病毒引起的，由细菌引起的只是极少数。 3个共同的特征： 病因都是病毒感染； 都有不同程度的发热、身痛； 以及不同程度的打喷