第章氨基糖苷类抗生素.pptVIP

氨基糖苷类抗生素 　Aminoglycosides 氨基糖苷类抗生素共性 化学结构相似 链霉素（streptomycin） S.A.瓦克斯曼(美国人)发现链霉素 抗菌作用机制 氨基糖苷类抗生素的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。 特 点(characteristics) 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。杀菌特点是： ①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关； ②仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效； ③具有抗生素后效应； ④在碱性环境中抗菌活性增强。 耐药机制mechanism of resistance 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活 2．膜通透性的改变 3．靶位的修饰 抗菌谱 结核杆菌 G-杆菌：鼠疫耶尔森菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、布鲁斯菌、变形杆菌 G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、 肺炎球菌 临床应用clinical uses 用于治疗多重耐药的结核病（一线抗结核药） 与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段 （首选） 布鲁斯菌病（四环素合用） 与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎。 Side effects副作用 庆大霉素(gentamicin