先煎后下不当.ppt

对中药研发中的几点“自我”看法 安徽省药物研究所 中药二室 刘永 　２００６年１月１５日 随着科技的发展，新技术不断的运用，中 药研发也越来越现代化，于此同时，也存在一些不可忽视的问题，主要表现在以下几个方面． 第一　剂型选择的不当 1、 随着研发竞争的激烈，与相关政策的出台，一些单位在做改剂型时主要考虑的是厂家的需要和市场需求而对药效、对患者和实际改剂型意义考虑的较少。 　　例如现在市场上有银翘解毒片（素片和糖衣片）、银翘解毒丸。以绿原酸为检测指标，结果表明：银翘解毒片糖衣片的T50是素片的6倍，是蜜丸的2倍，因此可以说明蜜丸改糖衣片并不符合临床迅速发挥药效的基本要求，而是为了厂家能生产该品种，为了改剂型而改剂型。 2、为求新而改剂型 　　 一些单位一味求新而把普通片剂改成速释片剂，求新固然可取，但如果不辨病症为了求新而改就会造成药效降低，提高成本，搅乱市场。 例如，市场上最近出现很多慢性病用药改作成分散片的，我个人认为这样不可取，因为慢性病用药易用作用缓和持久的剂型，如丸剂、普通片剂、长效缓释制剂等。 　　 3、把方中药材富含糖类、胶类等活性成分的制剂改为胶囊。 　 药材富含糖类、胶类等活性成分的制剂得膏率较高，浸膏吸湿性强，造成服用量大，水分难以控制，稳定性差等为后期工作带来不必要的麻烦。 4、把药对易产生沉淀等配伍变化的组方制成液体制剂。 　　例如，含黄连、黄柏等含有生物碱的药材与含鞣质类药材组方时，小檗碱在水中溶解度小，且小檗碱易与鞣质生成鞣酸小檗碱沉淀，因此，此类制剂制成口服给药剂为佳，如黄连素片。 第二、八号资料 　药材来源、产地、采收时间、炮制情况、名称没有得到很好的控制，也可以换句话说，这些工作在一些科研单位只是在材料上出现实际工作根本就没有做，只是形式。我个人认为在制药领域内8号资料，药材来源是最重要的，但实际上最重要的却成了最次要的。俗话说：“药材好，药才好”，没有好的药材就没有好的成药。 　　现在国内市场上的中药材很乱，给制药带来很大麻烦，主要表现在以下几个方面。 　　 １品种混乱 　　 品种混乱可分为代用品、混淆品，混杂品，伪品 等。由于品种混淆，其化学成分有很大差异，文献报道：新疆产甘草Gysimachia christinae Hance的干燥全草含甘草次酸 7.2%、甘草甜素11.1%，同一地区产光果甘草G . glabra 含甘草次酸3.4%，甘草甜素4.02%，而另一品种粗毛甘草G . aspca甘草次酸含量仅为0.72%、同Gysimachia christinae Hance相差10倍。 　　　来源不同化学成分有很大差异，药理作用亦有很大的不同。如大黄致泻的主要成分是结合型蒽苷，掌叶大黄、唐古特大黄等正品大黄中结合型蒽苷含量高，而其他伪杂品种如华北、天山大黄中结合型蒽苷含量低，泻下作用弱。测定ED50，正品大黄ED50为326—1072mg\kg，而杂品大黄ED50为3759—5000mg\kg，甚至还有的大于5000mg\kg。 　　　我们在实际工作中也遇到过类似的问题，在做更年乐胶囊时，我们曾把川牛膝当作牛膝入药，结果做薄层鉴别时，发现做不出齐墩果酸的斑点，查资料知原来川牛膝与牛膝在药典上是两个不同的的品种。 2 产地不明确 产地不同，同一植物所含有效成分也不完全相同，许多特定药材都有特定产地，因此历史上形成了“道地药材”，后演变为“货真价实，质优可靠”的代名词。《本草》记载：“凡诸草木，昆虫，各有相宜产地；气味功力自异寻常。” 如：不同产地的人参不但人参总皂苷的量不同，而且不同皂苷含量也不一样。不同产地的药材其药理作用也不同，如：潞党参有降温作用及抗交叉菜胶所致肿胀作用显著，板党参有镇痛作用，而文党参镇痛作用显著。 　　 ３原药材的采收时间不当 　　俗话说“一月茵陈，二月蒿，三月茵陈当柴烧”。《千金翼方》有这样的记载：中药采收不知时节，虽有药名，终无药实。不同时间采收的药材含量差异很大，资料表明，8月采收的人参，人参皂苷含量为22.6%，一月采收的人参为7%，相差3倍。薄荷在其开花剩期采收，挥发油含量最高，发汗解热作用最佳。 　４　炮制概念淡薄 　　　　中药的加工炮制对含量和药效影响很大，主要表现在以下 几个方面。 （1）消除和降低毒副作用。 如附子中含多种乌头碱，对心脏有毒副作用，炮制后乌头碱水解生成乌头原碱，毒性大减，使用药安全。 （2）增强疗效 如元胡主要成分为生物碱，醋制后生