【药理学课件】29 作用于血液及造血系统的药物.ppt

氨甲苯酸（ PAMBA）又称对羧基苄胺 竞争性抑制纤溶酶原激活因子→ 纤溶酶原不能转变为 纤溶酶→ 抑制纤维蛋白溶解→ 止血。 主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血:如肺、肝、 胰、前列腺等手术所致的出血，产后出血、上消化道出血 等(这些脏器及尿内有较大量纤溶酶原激活因子)。 对抗链激酶过量引起的出血。 对癌症、创伤及非纤维蛋白溶解引起的出血无效。 不良反应少，但过量可致血栓，并可诱发心梗。 氨 甲 环 酸（tranexamin acid , AMCHA） 其止血原理与PAMBA相同，但作用较强。 * 五、作用于造血系统的药物 正常机体循环中的血细胞寿命比较短暂，需要造血系 统不断生成新的血细胞以维持机体的正常功能。 造血过程需要一些必需物质：如铁、铜及维生素（ 包括叶酸、维生素B12、维生素C、维生素B6、维生素B2） 等，这些物质缺乏可产生贫血，甚至引起全血造血功能 障碍。 贫血类型：： 缺铁性贫血（小细胞、低色素） 巨幼红细胞性贫血（大细胞、高色素） 再生障碍性贫血（全血象减少） * （一）抗贫血药 口服铁剂 硫酸亚铁（ferrous sulfate） 枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate） 富马酸亚铁（ferrous fumarate） 注射铁剂 右旋糖酐铁（iron dextran） 山梨醇铁（iron sorbitex） * 【体内过程】 铁主要在12指肠和空 肠上段被吸收。胃酸、 维生素C等可促进吸收。 胃酸缺乏，四环素类可 妨碍吸收。 进入血浆的铁以转 铁蛋白为载体，转运至 骨髓和幼红细胞膜上， 用于合成血红蛋白、肌 红蛋白等。 * 【药理作用及机制】 铁是机体必需的微量元素，是构成血红蛋白、肌红蛋 白、细胞染色质及组织酶（细胞色素酶、细胞色素氧化 酶、过氧化酶等）的组成成分。 来源： 一、内源性铁，来源于衰老的红细胞释放出的铁的重 新利用，这是机体铁的重要来源， 二、外源性铁，即从食物中获得的铁。 作用： 各种原因造成机体铁缺乏时均可影响血红蛋白的 合成而导致贫血，铁剂可起到补铁的作用。 * 【临床应用】 铁剂用于治疗缺铁性贫血，疗效极佳。用药后约4~8 周接近正常。重度贫血需连用数月。 【不良反应】 口服：刺激胃肠道引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹 泻、便秘等。 注射：可引起局部刺激、发热、荨麻疹等过敏反应。 严重者可发生心悸、血压下降等。 小儿误服1g以上可发生急性中毒，表现：急性循环衰 竭、休克。可应用去铁胺灌胃或肌内注射急救。 * 叶酸（folic acid） 广泛存在于动、植物中，人体必须从食物中获得。 成人日需量200μg、妊娠及哺乳妇女每日需300~400μg。 叶酸为机体细胞生长和分裂所必须的物质，缺乏时可 致巨幼红细胞性贫血。缺乏的主要原因： ①需要量增加，如妊娠、婴儿期及溶血性贫血； ②营养不良、偏食、饮酒； ③应用抗叶酸药甲氨喋呤、甲氧苄氨嘧啶等； ④吸收不良、胃和小肠切除、胃肠功能紊乱等。 * 【药理作用与机制】 Folic acid吸收后，在体内被还原为四氢叶酸，四氢 叶酸类辅酶是一碳基团（如-CH3，-CHO，=CH2）的传 递体，一碳基团以folic acid为载体，参与嘌呤、嘧啶等 核苷酸的合成。 当folic acid缺乏时，其介导的一碳基团代谢障碍， 影响了核苷酸的从头合成，特别是胸腺嘧啶核苷酸 （dTMP）合成受阻，导致细胞核中的DNA合成减少， 细胞的分裂与增殖减少、血细胞发育停滞，造成巨幼细 胞性贫血。 * 【体内过程】 食物中的folic acid多以聚谷氨酸的形式存在，吸收 前必须在肠黏膜水解成单谷氨酸叶酸形式才易吸收。 吸收后，部分被还原和甲基化成甲基四氢叶酸，进 入肝脏等组织中，经细