彭浩-基于先导结构烃基磷酸脂的结构改造和除草活性评价.pptVIP

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2018-04-18 发布于江苏
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彭浩-基于先导结构烃基磷酸脂的结构改造和除草活性评价.ppt

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* * * * * * * * 基于先导结构烃基膦酸酯的结构改造和除草活性评价华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室 2016年7月 @郑州彭浩王威张莎莎贺红武* 农药专业委员会第十七届年会 * Kluger R.; Pike D.C. J. Am. Chem. Soc. 1977, 99, 4504. Baillie A.C.; Wright K.; Wright B. J.; Earnshaw C. G. Pest. Biochem. Phys. 1988, 30, 103. 研究背景丙酮酸脱氢酶抑制剂优化氯酰草膦（Clacyfos）丙酮酸脱氢酶系的竞争性抑制剂防效多种阔叶和莎草科杂草对环境影响小高效、低毒、低残留、对环境友好 * 设计思路 * 设计思路 * 合成路线系列I * 合成路线系列II * 合成路线系列III和系列IV * 除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 稗草狗尾草马唐苘麻芥菜鳢肠 I-1 Me 2-Cl 4-Cl 0 0 0 100 100 100 I-2 Me 2-Me 4-Cl 0 0 30 95 98 100 I-3 Me 4-Cl H 0 30 30 70 70 70 I-4 Me 4-NO2 H 0 0 0 0 0 0 I-5 Me 2-NO2 H 0 0 0 0 0 0 I-6 Me 2-Cl 4-NO2 0 0 0 0 0 0 I-7 Me 3-Me 4-Cl 0 30 0 60 60 40 表1 系列I化合物除草活性 * 除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 稗草狗尾草马唐苘麻芥菜鳢肠 I-1 Me 2-Cl 4-Cl 0 0 0 100 100 100 I-2 Me 2-Me 4-Cl 0 0 30 95 98 100 I-8 Et 2-Cl 4-Cl 30 0 0 100 100 75 I-9 Et 2-Me 4-Cl 40 30 30 100 100 100 I-19 Pr 2-Cl 4-Cl 40 20 20 100 100 80 I-20 Pr 2-Me 4-Cl 0 0 0 100 80 50 I-22 Ph 2-Cl 4-Cl 30 0 0 85 100 100 表1 系列I化合物除草活性 * 除草活性表1 系列I化合物除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 稗草狗尾草马唐苘麻芥菜鳢肠 I-1 Me 2-Cl 4-Cl 0 0 0 100 100 100 I-3 Me 4-Cl H 0 30 30 70 70 70 I-29 Me 4-F H 0 60 60 100 85 100 I-30 Me 3-CF3 H 20 40 60 90 80 100 I-31 Me 2-F 4-Cl 40 50 40 95 100 100 I-32 Me 2-Cl 4-F 0 50 40 98 100 98 I-33 Ph 4-F H 60 70 40 85 70 75 * 除草活性表2 系列II化合物除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 稗草狗尾草马唐苘麻芥菜鳢肠 II-1 Me 2-Cl 4-Cl 0 0 0 0 0 0 II-2 Me 4-Cl H 0 0 0 0 0 0 II-3 Me 2-Me 4-Cl 0 0 0 0 0 0 II-4 Ph 2-Cl 4-Cl 0 0 0 0 0 0 II-5 Ph 4-Cl H 0 0 0 0 0 0 II-6 Ph 2-Me 4-Cl 0 0 0 0 0 0 * 除草活性表3 系列III化合物除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 芥菜苘麻反枝苋鳢肠 III-1 CH3 2-Cl 4-Cl 95 95 95 85 III-2 2-furyl 2-Cl 4-Cl 90 95 80 80 III-3 CH3 2-Me 4-Cl 100 100 100 90 III-4 2-furyl 2-Cl 4-F 100 95 100 90 III-5 Ph 2-Cl 4-F 100 95 100 90 III-6 CH3 3-CF3 H 100 85 50 50 * 除草活性表4 系列IV化合物除草活性 Compd R X Y 苗后处理, 150 g ai/ha 稗草狗尾草马唐苘麻芥菜鳢肠 III-1 Me 2-Cl 4-Cl 30 30 30 95 95 85 IV-1 Me 2-Cl 4-Cl 30 30 30 85 85 80 IV-2 Me 2-Me 4-Cl 30 30 30 8