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第六章 粒剂及其加工 一、 概述 二、粒剂的特点 三、粒剂的组成和配制 四、粒剂的质量控制 五、粒剂的制备方法 一、概 述 generalization 四、粒剂的原药和助剂 五、粒剂的质量控制 * * Granule（GR） 粒剂 (granules)系用农药原药、载体、助剂混合造粒成型所得的一种松散颗粒状剂型。 粒剂是20世纪50年代从粉剂派生出来的。为了防治的需要，70年代又衍生出来大粒剂、微粒剂、微粒剂F。微粒剂F的粒径己横跨微粒剂及粉剂的粒径，可代替粉剂在大田喷布。 粒剂的有效成分含量一般为5％～20％，可直接施撒或喷撒于水或土壤中防治地下害虫及宿根性杂草等，在日本已成为主要剂型。 我国1998年登记的制剂总数为1968种，其中粒剂54种，为制剂总数的2％～3％，而且多为杀虫粒剂，仅有少量除草粒剂。我国2003年登记的制剂总数为3700种，其中粒剂12种，为制剂总数的1.8％，可见，虽然我国粒剂有所发展，但与国外相比应用还较少。推广中存在的主要问题是有些制剂的加工成本偏高，限制了粒剂的发展。而只有降低了制剂的成本才有可能得到推广。 二、粒剂的分类 三、粒剂的特点 1.从生产上看，它具有粉尘污染小，可用载体种类多，比表面积小及贮存防潮能力提高 2.从应用上看，着药方向性、目标性强，便于降落 3.施撒时无粉尘飞扬，对环境和作物污染小 4.在植物茎叶上不附着，避免了直接接触而产生药害 5.同时对天敌和环境生物的毒性也低。更重要的是，它可以延长有效期，使高毒农药低毒化，使用安全、方便。 1.原药 凡能加工成粉剂的原药均能加工成粒剂。不同的是，一些不适合加工成粉剂或其他剂型的高毒农药，如呋喃丹、涕灭威等也适合加工成粒剂使用，使高毒农药低毒化。有些对作物敏感的除草剂等，也可加工成粒剂使用，对作物较安全。 粒剂的有效成分含量一般为5％～20％ ，目前国内很少超过20％。 2.粘结剂 粘结剂必须具备的条件： 凡是具有良好的性能，能将两种相同或不同的固体材料连接在一起的物质都可以称为粘结剂。 用包衣法造粒、挤出造粒法、硫化床造粒、转动造粒法及压缩造粒法等制造粒剂时，都需要加入粘结剂才能完成造粒操作。 （1）容易流动 （2）能充分浸润被粘结物表面 （3）能通过物理或化学作用发生固化，使被粘结物牢固的结合起来。 粘结剂的分类和重要品种： 根据粘结剂的特性，结合造粒研究，生产实践，将粘结剂分为亲水性粘结剂和疏水性粘结剂两大类。 （1）亲水性粘结剂 亲水性粘结剂是指具有水溶性和水膨胀性的物质。包括天然粘结剂如淀粉、糊精、阿拉伯胶、骨胶及明胶等和合成粘结剂如聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚乙二醇等。 （2）疏水性粘结剂 疏水性粘结剂指溶于有机溶剂及热熔性物质，包如松香、沥青等。 3.助蹦解剂 助蹦解剂是指能加快粒剂在水中的蹦解速度的物质。多种无机电解质如硫酸铵、碳酸氢铵等以及尿素和阴离子表面活性剂均具有这一作用。 4.其它助剂 解体粒剂常用的助剂为表面活性剂中的烷基苯磺酸盐、木质素磺酸盐等，利于药剂扩散。有的还要加入少量的吸附剂，如硅藻土，白炭黑等，有利于延长残效；对一些化学稳定性差的药剂，加入少量(0.2～0.5)稳定剂也是必要的。着色剂（红、绿、黑） 由于粒剂的类型复杂，性能要求多种多样，因而质量标准各不相同。目前我国尚末制定较为完整的质量标准，而企业制定的一些质量标准多引用日本的粒剂标准，现摘引日本关于颗粒剂的一些质量标准，供参考。 1.有效成分 农药登记上的表示值为有效年限内的保证下限值，因而在登记表示值中，加上贮存变化估计值，则为规格的下限值。另外，再考虑生产时工序变动值，制订规格上限值。 2.颗粒大小 通常颗粒大小为小于8～10目者要有90％以上或达95％，以限制大颗粒不得有过多存在。多数规定颗粒为48～14目，也有规定 颗粒剂的粒度为32～14目。 3. 水分 采用卡尔费休法或蒸馏法测定。通常是5％以下，而对不稳定药剂，为1％或1％以下。 5.硬度 以球磨机粉碎法，即在水平型回转球的瓷钵中加入500g制成颗粒剂和三个瓷球，以75r/min速度旋转l5min，以生成的32目或48目以下的细粉或细颗粒的生成率来规定。这一生成率可为30％以下，而最近大部分规定为15％以下或10％以下。 6.脱落率 对于包衣法造粒的包覆牢固度用脱落率来表示。将一定量的粒剂放入一个装有瓷球的滚筒内，转动滚筒一定时间后将样品过50目筛，计算脱落率：脱落率＝（a-b）÷a×100％ 7.热贮稳定性和热压稳定性 热贮稳定性是将样品在54±1℃条件下储存2周后分析有效成分含量，计算分解率，分解