表面活性剂与药用高分子教程.pptVIP

* * 聚乙烯醇 （一）来源 并不是由乙烯醇单体聚合形成的，因为乙烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体，由聚醋酸乙烯醇解而成 乙烯基类均聚物和共聚物 [ CH2-CH ]n+nC2H5OH [ CH2-CH ]n+nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH * * （二）性质 1.性状 白色至奶油色无臭颗粒或粉末 2.溶解性 聚乙烯醇具有极强的亲水性，溶于热水或冷水中。 分子量和醇解度越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加；同时醇解度增大，羟基增多，使聚合物亲水性增强。 聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇中微溶或不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加。 * * 3.粘度 粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高则粘度下降。 4.凝胶化 30度以下存放过程中，由于聚乙烯醇凝胶化作用，粘度逐渐升高，凝胶化。 聚乙烯醇可以与其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，形成的凝胶兼具两种聚合物的性质。 5.混溶性 与大多数无机盐有配伍禁忌 * * 6.成膜性 具有良好的成膜性 7.化学性质 聚乙烯醇是结晶性聚合物，玻璃化转变温度约85℃，在100℃开始缓缓脱水，干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽变化。 聚乙烯醇在化学结构上可以看成交替相隔碳原子上带有羟基的多元醇。 * * （三）应用 1．聚乙烯醇的安全性 ① 聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料。 ②口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、肾损害，大鼠口服LD5020g∕kg。 2．聚乙烯醇是一种药物膜片基材 用作涂膜剂的成膜材料；用作膜剂的成膜材料；在巴布膏剂中的应用；在凝胶型制剂中作基质 * * 3.液体、半固体制剂中的应用 聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，各种眼用制剂 4.聚乙烯醇凝胶的药物控制释放 利用携带阿霉素和葡聚糖的PVA水凝胶作为药物释放体系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。 * * 5.用作透皮吸收制剂辅料 PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 6.聚乙烯醇微球在医药中的应用 通过PVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价键或离子键合到PVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。 7.其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。 * * 20世纪30年代聚维酮合成成功，1939年取得专利,聚维酮可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，它在医药品中可作为血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。 聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的药用新辅料之一。可作为粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料的药物已有上百种。 聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP，Povidonl) * * （一）、制备 用N-乙烯基-2-吡咯烷酮单体催化聚合而成 （二）、性质 1.性状 白色至乳白色粉末，无嗅，可压性良好 2.溶解性 易溶于水，可溶于许多有机溶剂，不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳等 3.粘性 溶液粘性与分子量有关；分子越大，粘度越大 4.化学反应性 化学惰性，能与大多数化合物混溶。 5.生物特性 不参与人体的生理代谢，又具有优良的生物相容性，人体可从消化道、腹内、皮下及静脉途径接受 * * （三）应用 1.黏合剂 对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。 对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶出度。 2.固体分散剂 PVP与药物小分子共混物中，药物分子填充于PVP大分子形成的微空间内，提高药物的分散性。 PVP作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。 * * 3.助溶剂或分散稳定剂 低分