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执业药师考试辅导 《药剂学》 2016年执业药师药剂学药物动力学复习资料 第十六章 药物动力学 第十六章 药物动力学 3分左右 第一节 概 一、药物动力学研究的内容 药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。 二、物转运的速度过程 （1）一级速度过 系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级速度过程或称 一级动力学过程。 （2）零级速度过 系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率及控 释制剂中药物的释放速度等为零级速度过程，亦称零级动力学过程。 三、隔室模型 药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变 化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。 1.单隔室模型 单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和 体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。 2.二隔室模型 双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型，其中一个称为中央室， 由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡，另一室为 周边室，由血液供应不丰富的组织、器官及组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。 3.多室模型。 四、药物动力学常用参数 1.消除速度常数 消除符合一级速度过程； 速率常数是描述药物消除速度的重要动力学参数； -1 -1 -1 单位：时间的倒数，如小时 （h ）或天 K 值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢 药物从体内消除途径有经肾脏排泄ke、胆汁排泄kbi、肝脏代谢kb及肺部呼吸排泄klu等；药物消除 速率常数等于各排泄和代谢过程速率常数之和。即k=kb+ke+kbi+klu+ …… 2.生物半衰期（t ） 1/2 生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。衡量一种药物从体内消除速度的参数。 通常情况下药物都有固定的生物半衰期，是常数。 t =0.693/k 1/2 1 第 页 执业药师考试辅导 《药剂学》 3.清除率 1.清除率是指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的 药物，清除率的单位是体积/时间，即表示为： Cl= （-dx/dt）/C=kV 第二节 单室模型静脉注射给药 一一对应 一、血药浓度法 （一）药物动力学方程的建立 静脉注射给药，由于药物在体内只有消除（无吸收过程）过程，而消除过程按一级速度过程进行。即 药物消除速度与体内药量的一次方成正比，其动力学方程为： C=Co e-kt lgX= （-kt/2.303）+lgX0 X、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。 0 lgC= （-kt/2.303）+lgC0 C、C：分别表示药物初浓度与t时刻药物浓度。 0 （二）药物动力学参数的计算 上式表明lgX或lgC对t作图为一直线由作图法可求。 2 第 页 执业药师考试辅导 《药剂学》 1.斜率=-k/2.303 k=-2.303?斜率 t1/2=0.693/k 2.截距