药物化学第一章绪论精品.pptVIP

阿司匹林: 2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic Acid 维生素B1 3-[(4-Amino- 2-methyl-5- pyrimidinyl) methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4- methyl thiazolium chloride monohydrochloride 氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐 2-methyl 2-甲基 Pyrimidinyl 嘧啶基 4-amino 4- 氨基 methyl 取代甲基 4-methyl 4-甲基 2-hydroxyethyl 2-羟乙基 Thiazolium 噻唑（母核） 三、商品名: 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 *按照中国新药评审的要求,商品名应高雅、规范、 不庸俗，不能暗示药品的作用、用途，要简易顺口。 *可申请保护 儿童百服咛? 芬必得? * * 第一章 绪论 Introduction 本章主要内容: 药物定义 药物化学研究的内容、任务 药物化学的起源与发展 药物的命名 一、 化学药物的定义: 药物—人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 二、药物分类 1.按来源分类: *天然药物 植物药、抗生素、生化药物 *半合成药物 *合成药物 *基因工程药物 *无机药物 矿物中提取: NaCl，MgSO4 2. 按作用部位分类: 3. 按治疗的疾病分类: …… 三、药物化学 一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物的化学性质，研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互规律的综合性学科。　　　　　 交 叉 学 科 Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry 化学 生命科学 四、 药物化学的研究内容: 　*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用 五、药物化学的任务: 为有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 　　　　　　　－化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。 　　　　　　　　　　—新药设计 药物的化学基础: * 结构 理化性质 * 质量分析: 性状 鉴别 检查 * 制剂 * 体内代谢 普鲁卡因合成 § 1. 药物化学的起源与发展Historical Development of Medicinal Chemistry 起源 在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。 人们品尝存在于生活环境中的植物。例如中国古代的神农尝百草 舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，药物 而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途。 19世纪初，从植物中提取有机化合物 　阿片：吗啡　　　　古柯叶：可卡因 　颠茄：阿托品　　　金鸡纳：奎宁 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质 　水合氯醛用于镇静 　乙醚用于麻醉 1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构 药物化学开始形成 发展（二十世纪） 20~30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用，它们大多是小分子化合物，与人们的主观感觉有关。 在此期间，构效关系研究也开始在药物化学中起步，其特点是从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”。 复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。 古柯叶　　可卡因　　　普鲁卡因 30年代，Domagk 百浪多息 　磺胺　药效基团　　 　电子等排原理 　立体选择性原理 　抗代谢学说 40年代，青霉素的发现及分离得到纯品 　大规模生产的产品　划时代的成就 　四环素　链霉素　氯霉素　红霉素是药物化学对人类的重要贡献 50年代　半合成抗生素 60年代　激素药物时代：皮质激素、口服　　　　避孕药 （甾体激素类） 70年代　化学治疗药：心血管、肿瘤、内　　　　　分泌 80年代　前列腺素类药物