药物高分子PPE用作药物载体的相关研究进展.ppt

PPE用作药物载体的研究进展 小组成员 王雪溦秦婷程琪梁明月颜礼通许凯兵主要内容： 1 PPE简介 Click to add title in here 1 2 PPE用做药物载体的研究进展 3 思考与展望 1、PPE简介 PPE——聚磷酸酯 聚磷酸酯(PPE)：是一类主链骨架类似于核酸和磷壁酸 的生物可降解的高分子聚磷酸酯，是一种生物相容性好、结构较易进行修饰和功能化的生物降解高分子，是环境友好的化学品。 可以应用于：药物缓释材料、组织工程材料、 动物体内显影剂等医用领域。 1、PPE简介 根据与磷相连的侧基的化学键不同，聚磷酸酯可分为四类 聚磷酸酯的合成主要包括四类方法： 缩合聚合 加成聚合 大分子转酯反应 开环聚合 1、PPE简介 近年来，聚磷酸酯已经在药物缓释、基团传递、组织工程等领域引起了广泛关注。聚磷酸酯的结构具有如下优点： 结构多变，性质可调控：可以通过改变主链的R基及侧链R’基 团对聚磷酸酯的性质进行调控。 亲水性较好：与聚酯的高疏水性不同，大部分的聚磷酸酯都具 有很好的亲水性。 生物相容性好：结构合理的聚磷酸酯很少显示毒性。 可官能化：与四价的碳原子相比，五价磷原子具备一个侧基， 可以对聚磷酸的侧基进行官能化修饰或在高分子中引入生物活 性分子。 1、PPE简介 用途:　药物缓释材料类聚磷酸酯 阻燃剂类聚磷酸酯 表面活性剂类磷酸酯聚合物 组织工程材料类聚磷酸酯 组织显影用的聚磷酸酯 其他用途的磷酸酯聚合物 1、PPE简介 2、PPE用做药物载体的研究进展 国外：早在20 世纪80 年代, Penczek 等就提出 了聚磷酸酯作为药物缓释载体的研究。 国内：从20 世纪80 年代中期开始, 对聚磷酸酯 类功能高分于的药物缓释应用也做了大量 工作, 并且逐渐形成自己的研究特色。从方 法上看, 聚磷酸酯医用材料的合成, 大致可以分为开环聚合法和磷酰缩聚法。 目前：磷脂高分子的应用也主要侧重于药物缓 释载体的研究。 ①线形三嵌段共聚物 线形三嵌段共聚物：聚磷酸酯—聚己内酯—聚磷酸 （PEEP-b-PCL-b-PEEP） 该聚合物具备良好的生物可降解性和生物相容性，在水溶液中可以自组装成核壳结构的球形胶束，是疏水性抗癌药物紫杉醇的优良载体，且其药物释放行为可以通过改变共聚物的组成来进行调节。 两亲性三嵌段共聚物： (PEEP-b-PHB-6-PEEP) 通过开环聚合法制备 PEEP-6-PHB-b-PEEP在水中自组装形成 以PHB为核、PEEP为壳的球状胶束，其CMC值在1.8~7.0×10-3gL-1之间，胶束的粒径在34-71 nm之间。 ②两亲性三嵌段共聚物 以PTX为模板进行研究，结果表明：聚合物胶束可以延缓PTX的释放，在释放初期，有暴释现象的出现，随着时间的延长，释药速度相对变慢，累积释放量约为70％。 综上所述，PEEP-b-PHB-b-PEEP聚合物有潜力用作为输送药物的载体。 ②两亲性三嵌段共聚物 4-臂星形两亲性嵌段聚合物： ssPCL-PEEP 其中疏水段为聚己内酯(PCL)，亲水段是聚磷酸酯(PPE)。通过“先核后臂”的方法成功合成了两亲性4-臂星型嵌段共聚物ssPCL-PEE ③ 4-臂星形两亲性嵌段聚合物