β受体阻断药拉贝洛尔抗肾上腺素药---分类.ppt

LOGO 第九章 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药 一. α受体阻断药 二. β受体阻断药 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药 α1、α2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔 α1：哌唑嗪 α2：育亨宾 β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔 β１：美托洛尔、醋丁洛尔 α受体阻断药 β受体阻断药 α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 抗肾上腺素药---分类 竞争阻断?受体，舒张血管，血压↓。 ?? 短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性 α受体阻断药 α受体阻断药 ①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌 ②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋 ③拟胆碱作用：（胃肠平滑肌兴奋） ④拟组胺作用：（胃酸分泌增加） 酚妥拉明 【药理作用】 外周血管痉挛性疾病： 血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛（雷诺症）、NA外漏。 冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。 休克：感染性、出血性、心源性。 顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。 肾上腺嗜铬细胞瘤 【临床应用】 α受体阻断药 肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现持续性或阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临床症状。手术切除肿瘤为本病的根治措施 知识链接——嗜铬细胞瘤 术前患者骤发高血压危象（血压急剧升高，剧烈头痛、头昏、视力模糊、气促、心动过速，甚至出现心绞痛、肺水肿、高血压脑病等表现），应立即使用药物抢救。可用酚妥拉明5mg加入5%葡萄糖溶液20ml缓慢静脉推注，同时密切观察血压，当血压降至160/100mmHg左右时即停止推注，继之以10～50mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理盐水500ml中缓慢静脉滴注。一般病例约需40～60mg方可控制 【不良反应】 胃肠反应。 体位性低血压、心动过速。 防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。 【禁忌证】 冠心病、胃炎、溃疡病 α受体阻断药 作用与用途与酚妥拉明相似； 与α-R结合牢固； 作用强大、持久，能维持3～4日。 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用 主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生。 α受体阻断药 酚苄明 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。 α受体阻断药 哌 唑 嗪 β受体阻断药 β1、β2受体阻断药 β1受体阻断药 α、β受体阻断药 分子中都有芳香环结构。 芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。 2.β受体阻断剂的结构特征 1.分 类 药 物 β受体阻断作用 内在拟交感活性 膜稳定 β1 β2 普奈洛尔 + + - ++ 噻吗洛尔 + + - - 吲哚洛尔 + + ++ + 纳多洛尔 + + - - 美托洛尔 + - - +- 阿替洛尔 + - - - 醋丁洛尔 + - + + β受体阻断药 β受体阻断药 【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，又名心得安、萘心安 【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。 3.典型药物 盐酸普萘洛尔 (Propranolol Hydrochloride) β受体阻断药 【药理作用】 ①β受体阻断作用 心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，耗氧量↓，血压略降 血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经，血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓ 血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓，血压↓ 支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发或加重 β受体阻断药 ②内在拟交感活性 有些β受体阻断药有较弱的内在活性，与β受体结合后在阻断 β受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交 感活性 ③膜稳定作用 某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两 种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定 作用 β受体阻断药 心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率。 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔） 【临床应用】 【禁忌证】 心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘 β受体阻断药 【制剂及规格】 【性 状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。 【作 用】为β1受体选择性阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性，适用