盐酸多西环素调释微丸的制备及处方因素考察.PDFVIP

中国抗生素杂志2009年 4月第 34卷第 4期 文章编号：1001．8689(2009)04．0241，04 盐酸多西环素调释微丸的制备及处方因素考察 韩珂 江少平 陈宝 刘阳 张媚媚 吴传斌 ’ (中山大学药学院， 广州510006) 摘要： 选用HPMCP-55和HPMCEl5作为包衣材料，制备盐酸多西环素调释微丸，并考察其处方因素和工艺。采用流化床底喷 溶液上药法制备载药微丸，考察聚合物HPMCP．55和致孔剂HPMCEl5之间的比例，聚合物包衣增重以及增塑剂用量和热处理对药 物释放的影响。当HPMCP-55和HPMCEl5的质量比为25：4，聚合物包衣增重为 10％，增塑剂用量为5％时，药物释放行为符合要 求。通过调整HPMCP．55和HPMCEl5之间的比例，或选择恰当的包衣增重，能使盐酸多西环素载药微丸具备较理想的释放效果。 关键词： 盐酸多西环素； 调释； 微丸； 释放度 中图分类号：R978．14 文献标识码 ：A Preparationofdoxycyclinehyclatemodified—releasepellets HanKe， JiangShao—ping， ChenBa0， LiuYang， ZhangMei—mei and WuChuan-bin (SchoolofPharmaceuticalSciences，Sun．YatSenUniversity， Gtmngdong510006) ABSTRACT I10optimizetheformulationofdoxyeyclinehyelatemodified．releasepelletscoatedwithHPMCP一 55and HPMC El5．Doxycyclinehyclatepelletswerepreparedby fluidbed technique．TheratioofHPMCP一55 to HPMCE15intheformulationwasoptimized．Thefactorstointluencethedrugreleasebehaviors。suchascoatinglev— el，plasticizerconcentration andcuring，wereevaluated．Theoptimaldrugmodified—releasewasshownattheratioof 25：4．thecoatinglevelof10％ andtheplasticizerconcentrationof5％．Theoptimalmodified—releaseofthedoxycyeline hyclatepelletswasfeaturedbyadjustingtheratioofHPMCP-55toHMPCEl5orchoosingtherightcoatingleve1． KEYW oRDS Doxycyclinehyclate； Modified—release； Pellets； Dissolution 多西环素 (doxycycline)属半合成四环素类抗生 响生物利用度的制剂，使小肠上部尽可能对释放出来 素，具有强效、长效的特点，体 内、外试验均表明它对 的药物进行充分吸收4【1。 革兰阳性、阴性菌有 良好的抗菌作用n；其主要用于治 HPMCP一55是一种性能优 良的肠溶包衣材料，与 疗敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸 其它肠溶包衣材料相 比，具有成膜性好、膜的抗拉强度 道感染、扁桃体炎和老年慢性支气管炎等，也用于治疗 大、稳定 以及安全无毒等优点，其分别在 1981和 1983 霍乱、斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等以及预防恶性 年收载于 日本和美 国药典 1。它是在十二指肠上端就 疟疾和勾端螺旋体感染。对支原体、衣原体和立克次体