虎金颗粒的制备工艺和质量标准研究.docxVIP

虎金颗粒的制备工艺和质量标准研究项目类别临床技术研究及转化项目　公共卫生策略及技术研究项目　社区适宜技术研究及推广项目　卫生政策研究项目　博士创新项目　重点学科建设能力提升项目　非资助项目　项目类型基础研究　应用基础研究　试验发展　研究与发展成果应用　推广示范与科技服务　生产性活动　项目所属学科中药药剂学项目所属学科代码360.404项目计划执行时间2016-08-01　至　2019-07-31项目主要技术来源自有技术　产学研合作开发技术　国内其它单位技术　国外技术　引进消化创新　其他　预期成果形式发表论文　出版著作　研究（咨询）报告　新产品　新技术（或新方法、新模式）　新装置　新材料　技术标准　其它　项目主要优势理论或技术有重大突破或创新　经济效益显著　社会效益显著　关联查新8:9000/wjwky/upload?act=attachmentdo=downloadfilepath=resource/attachment/cx_ps/681_ps.docfilename=440430160194.doc440430160194.doc主要研究内容和预期目标摘要（200字）虎金丸是广州中医药大学黄兆胜教授的临床经验方，研究表明其对肥胖症、脂肪肝和肝纤维化有较好疗效。为满足广大患者的应用需求，本课题拟采用现代制药技术和方法，在传统汤剂的基础上对虎金丸组方开展提取制备工艺研究，制备虎金颗粒并制定其质量标准。主要技术指标：虎金颗粒组方药物的成分转移率、制剂成型工艺参数、制剂的通则检查、鉴别和含量测定指标。关键词（；隔开）虎金丸；颗粒剂；肥胖症；脂肪肝；肝纤维化四、项目立题依据说明本项目的目的、意义以及国内外概况、市场预测和发展趋势：★项目研究的目的和意义虎金丸由虎杖、郁金、山楂、三七、泽泻、灵芝6味中药组成，是广州中医药大学黄兆胜教授的临床经验方，具有活血化瘀、益气行滞的功效，临床应用和实验研究均表明，该方对肥胖症、脂肪肝和肝纤维化有较好的治疗作用。目前该方的应用方式为临床处方的汤剂，为满足更广大患者方便携带、服用便捷的要求，本课题拟采用现代制药技术和方法，开展提取和制备工艺研究，制备虎金颗粒并制定其质量标准，开展制剂的稳定性试验，保证制剂安全、有效、可控，为后续开发成医疗机构制剂提供基础。项目的开展，有助于将临床验方虎金丸推广应用，满足临床治疗肥胖症、脂肪肝和肝纤维化等常见多发疾病的需求，丰富中医药治疗该类疾病的药物。★国内外研究进展概况1 虎金丸的相关研究?虎金丸由虎杖、郁金、山楂、三七、泽泻、灵芝6味中药组成，具有疏肝化癖、活血降脂、益气行滞之功，既往研究表明，此方在临床上治疗脂肪肝有显著疗效。药效学研究证明虎金丸可改善实验性大鼠脂肪肝病理改变，减轻肝组织脂变程度和肝细胞超微结构，并且能显著改善肝功能，降低肝和血中胆固醇、甘油三醇含量，降低肝匀浆中MDA含量和血浆中分子水平[1,2]。虎金丸具有抗CCl4所致小鼠肝损伤的保护作用，对CCl4所致大鼠肝细胞急性损伤亦有保护作用；对CCl4所致肝纤维化动物大鼠血清中HA、NL等的含量有显著降低作用，期疗效优于秋水仙碱组；虎金丸可改善肝纤维化大鼠肝组织的形态学变化，改善肝细胞超微结构，降低血清中IL-β等细胞因子[3-7]。虎金丸经制剂工艺初步优化后而制成的虎金颗粒[8]，经药理研究表明初步制备的虎金颗粒有良好的抗肝纤维化效果，能显著改善肝功能、降低肝纤维化血清学指标、降低肝组织MDA和Hyp的含量，降低肝组织中AngII含量，调控肝细胞组织中Nrf2/Bach1蛋白表达，促进机体对氧化应激的调节；对免疫性肝纤维化大鼠肝组织胶原和TGF-β1和TIMP-1 mRNA的表达有显著抑制作用，并且能明显降低肝纤维化大鼠IL-1β等细胞因子的水平[9-12]。目前对虎金丸的研究主要集中于对脂肝肝和肝纤维化动物模型的药效学实验研究，而对其制剂研究仅是初步考察其提取提取工艺，制备较为粗糙的虎金颗粒以供药效实验研究，对虎金颗粒尚缺乏系统的制剂工艺考察和建立稳定的质量控制标准。2 虎金丸组方药物的研究进展概述虎金丸的组方药物有虎杖、郁金、山楂、三七、泽泻、灵芝，既能扶正祛瘀，又可祛湿解毒，补中有泻，泻中寓补。虎杖苦寒，有利胆退黄，清热解毒，活血祛瘀等功效。现代研究表明，虎杖中主要含有蒽醌和蒽醌苷，主要为大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、蒽醌A、虎杖苷、白藜芦醇等化学成分，现代药理研究表明虎杖有抗菌、抗病毒、降血脂、抗动脉粥样硬化、护肝等药理作用，虎杖中的大黄素具有抗氧化应激、抗纤维化、抗细胞凋亡等活性，在防治肝病中具有潜在的临床应用价值[13,14]。郁金辛、苦，寒，有活血行气，解郁清心，利胆退黄，凉血等功效。郁金的化学成分主要为挥发油、姜黄素等，其中挥发油主要为姜黄烯、姜黄酮等，现代研究表明郁金具有保肝、