药物研发综合性试验试验课教学大纲课程名称药物研发综合性试验.DOC

《药物研发综合性实验》实验课教学大纲 课程名称：药物研发综合性实验 课程性质：专业课 适用专业：药学，药物制剂，生物制药 所属实验室（中心）：药学实验中心 实验学时、学分： 40 学时 2 学分 一、实验教学目的与要求（黑体四号） 《药物研发综合性实验》课程以药物研发为导向，打通药学专业的药物化学（天然药物化学）、药剂学、药理学及药物分析等主干课程的实验课教学线路，整合实验内容，贯穿各专业实验技能训练，融合药物研发及药品注册申报中涉及的药学（包括原料药合成路线、结构表征确认、制剂处方工艺、质量控制等）、毒理药理等主要技术环节。 （一）培养学生文献检索、实验设计、实验操作独立思考等能力 1 苯妥英钠的合成 2 苯妥英钠注射剂的制备研究 3 苯妥英钠注射液的分析 4 苯妥英钠的抗惊厥作用 5 课堂讨论 4 合计 40 三、实验教学内容 实验项目(一)：苯妥英钠的合成1．掌握苯妥英钠合成的反应原理及制备的操作方法。 2．掌握缩合、氧化、关环缩合等化学反应。250 mL圆底烧瓶VB1，苯甲醛FeCI3·6 H2O，冰醋酸尿素苯妥英钠注射剂的制备研究1．掌握药物研发中制备注射剂的基本流程 2．掌握注射剂（小针和粉针）的处方设计及工艺设计要点 3．熟悉注射剂的制备，熟悉注射剂说明书的主要内容及其原理 4号垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿或西林瓶，熔封器，高压灭菌锅，pH计，真空冷冻干燥仪苯妥英钠，蒸馏水，氯化钠，氢氧化钠苯妥英钠注射液的分析1、掌握中国药典在药品质量控制中的应用。 2、掌握中国药典中苯妥英钠注射液的鉴别反应及操作要点。 3、掌握中国药典中苯妥英钠注射液的检查及操作要点。 4、掌握中国药典中苯妥英钠注射液的含量测定及操作要点。 5、熟悉注射剂的分析方法。 1. 主要仪器：pHS-3B数字式酸度计，岛津LC-10A型高效液相色谱仪，UV-2000型紫外分光光度计，751型分光光度计，滤纸，漏斗，酒精度，分液漏斗，10mL试管 2．主要试剂：苯妥英钠对照品，安息香对照品，稀硫酸，氨试液，高锰酸钾固体，氢氧化钠固体，正庚烷，乙腈（高效液相色谱纯），甲醇（高效液相色谱纯），0.05 moL/L磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至2.5） 苯妥英钠的抗惊厥作用用电刺激法观察苯妥英钠的抗惊厥作用。1、动物：小白鼠（18~22g） 2、药品：0.25%苯妥英钠、生理盐水 3、器材：交流电刺激仪、注射器（1mL）、针头（5号） 磺胺嘧啶钠的合成100 mL圆底瓶，回流装置，对乙酰氨基苯磺酰氯，2-氨基嘧啶，吡啶，NaOH 磺胺嘧啶钠的注射剂制备1．掌握药物研发中制备注射剂的基本流程 2．掌握注射剂的处方设计及工艺设计要点仪器：烧杯，4号垂熔玻璃漏斗，注射器，安瓿，熔封器，高压灭菌锅，pH计 材料：蒸馏水，氯化钠，磺胺嘧啶钠磺胺嘧啶钠注射液的分析掌握中国药典中磺胺嘧啶钠注射液的鉴别反应及操作要点。 掌握中国药典中磺胺嘧啶钠注射液的检查中重金属和砷盐的方法及操作要点。 掌握中国药典中磺胺嘧啶钠注射液的含量测定及操作要点。主要仪器：pHS-3B数字式酸度计，纳氏比色管，漏斗，酒精度，分液漏斗，10 mL试管，测砷装置，刻度吸管2 mL，量筒5mL， 量筒50 mL， 水浴锅，托盘天平。 主要试剂：标准铅溶液硫化钠试液磺胺嘧啶钠的时量曲线及药动学参数测定学习磺胺类药物血药浓度的测定方法掌握有关的药代动力学参数的初步计算。器材：计算机、7221分光光度计、涡旋振荡器、滤纸、试管架、秒表、滴管、玻璃漏斗、半对数坐标纸、玻璃试管。 药品与试剂：肝素注射液、20％磺胺嘧啶(SD-Na)注射液、5％三氯乙酸，0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚钠。 动物：家兔一只，雌雄均可，体重约2kg。 别写出四个阶段性的实验报告（分别由各专业课老师批改打分），每个实验占20%，最后参考药品注册申报格式要求写出综合性实验报告或做成ppt汇报交流及讨论（占20%），总分100分