甾体药物教学讲义.pptVIP

甾体药物;掌握甾体药物的类别;非那雄胺是5α构型;雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷13-CH3 10-CH3 10-CH3 13-CH3 13-CH3  17-C2H5 ; 甾体 激素 ;第一节：雄性激素及蛋白同化激素;用途：1.男性缺乏睾丸素的补充疗法 2.女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌;理化：水（-） UV吸收（ ） 用途：睾酮的长效制剂，注射一次， 2~4天 ;特点：弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用 （作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，降低体内雄激素水平，抑制子宫内膜内膜及异位子宫内膜组织生长。） 用途：治疗子宫内膜内膜异位，纤维性乳腺炎，性早熟等 ;1.雄激素生物合成抑制剂;2.雄性激素受体拮抗剂;第二节 雌性激素;雌二醇;炔雌醇;2.非甾体雌激素-----雌激素结构专属性不高;氯米酚： 卵巢，治疗不孕症 他莫昔酚：乳腺，用于治疗雌激素依赖 型乳腺癌 雷洛昔芬：骨骼，治疗骨质疏松;第三节 孕激素、甾体避孕药和抗孕激素1.孕激素和甾体避孕药 孕酮类;醋酸甲地孕酮;黄体酮—孕酮类;醋酸甲羟孕酮、安宫黄体酮;醋酸甲地孕酮;睾酮类幻灯片 7 ;性质： 1 . 3位羰基被3α-还原酶还原成OH，每日口服。 2.前药17β－庚酸炔诺酮 ，长效，一月注射一次 用途：口服，抑制排卵作用强于孕酮 用于痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位等。 孕激素活性强，但维持妊娠作用弱。;左炔诺孕酮---睾酮类;抗孕激素药物----孕激素受体拮抗剂 孕激素拮抗剂;第四节 肾上腺皮质激素类药物;了解糖皮质激素构效关系;醋酸氢化可的松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;Date;醋酸氟轻松;总结：旋光性; 睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的 主要考虑是 A 可以口服B 雄激素作用增强C 雄激素作用降低D 蛋白同化作用增强 E 增强脂溶性，有利吸收;甲睾酮临床用于  A. 3-位有羟基的甾体激素 B.临床上用于治男性缺乏雄激素病甾体激素 C.用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合 D.临床以注射剂应用的孕激素 E.与雌激素配伍为避孕药的孕激素