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药理学 （ PHARMACOLOGY ） 第一章 总论 （ General Principles ） ?? * 第二节 药物效应动力学(Pharmacodynamics) * 1. 掌握概念：治疗作用、对因治疗、对症治疗、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、二重感染、身体依赖性、精神依赖性、效能、效价、安全范围、治疗指数、亲和力、内在活性、受体激动药、受体阻断药、半数致死量、半数有效量 2.理解概念：兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、局部作用、吸收作用、补充治疗、继发反应、后遗效应、受体部分激动药 3.理解受体调节的意义及与用药的关系 4.了解药物-受体作用的学说及其他作用机制 【学习目标】 * 药物作用(action)：是指药物导致效应的初始反应 药物的效应(effect) ：是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。 药物作用是动因，效应是结果，但由于二者意义相近，故常相互通用 。 如阿司匹林：抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应 一、药物的作用 * 特点：在一定条件下，药物的兴奋和抑制作用可相互转化。有些药物的兴奋和抑制作用并不是单一出现的，在同一机体内药物对不同的器官可以产生不同的作用。 机体功能的改变 减弱 抑制作用 兴奋作用 增强 （一）药物的基本作用 * 1.局部作用和吸收作用 局部作用：是指药物被吸收入血之前，在用药部位所产生的作用，如碘酊的皮肤消毒作用。 吸收作用：是指药物从给药部位吸收入血后，随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用，如口服卡托普利的降血压作用。 （二）药物作用的主要类型 * 2.直接作用和间接作用 ：药物直接作用于组织或器官引起的效应称为直接作用；而由直接作用引发的其他效应称为间接作用。如去甲肾上腺素有收缩血管和减慢心率两种作用，其中，前者是激动血管平滑肌上α受体所致，属于直接作用；后者是血压升高引发降压反射的结果，属于间接作用。 （二）药物作用的主要类型 * 3.药物作用的选择性 有些药物可影响机体的多种功能，有些只影响一种功能 产生选择性的机制：药物分布不均匀、组织细胞的结构不同、生化功能差异等 特点：A.药物作用的选择性是相对的，与用药剂量有关。B.由于大多数药物都具有各自的选择作用，所以各有其适应证和毒性反应，这是临床选择用药的基础。 * 选择性高，针对性强，应用范围小 选择性低，针对性差，应用范围广，副作用多 * 治疗作用 不良反应 （二）药物作用的两重性 * 1.对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，又称治本。 2.对症治疗 用药目的在于改善疾病症状，称为对症治疗，又称治标。 治疗作用 对症治疗 对因治疗 治疗作用 * 是指不符合用药目的并对机体不利的反应。少数较严重且较难恢复的不良反应称为药源性疾病。 二、不良反应 * 1. 副作用：是指药物在治疗剂量时产生的与用药目的无关的作用。 2. 毒性反应：是用药剂量过大或用药时间过长而导致药物在体内蓄积，而产生的对机体有损害甚至危及生命的反应。 3. 后遗效应：是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。 不良反应 * 4.过敏反应：过敏反应又称超敏反应，是指已被致敏的机体对某些药物产生的一种异常的或病理性的免疫反应。 5.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，或称治疗矛盾。 不良反应 * 6.药物依赖性：药物依赖性是指有些药物连续应用后，药物与机体相互作用造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现为强迫性使用或定期使用该药的行为和其他反应，目的是体验其欣快感或避免由于停药引起的不适。 不良反应 * 1. 精神依赖性：是指连续用药后突然停药，患者产生继续用药的强烈欲望，并产生强迫性用药行为，以求获得满足或避免不适。易产生精神依赖性的药物称为“精神药品” 。 2. 身体依赖性：指反复用药后，一旦停药就会出现戒断症状，甚至危及生命。易产生身体依赖性的药物称为“麻醉药品” 。 不良反应 * 是指药物效应与剂量的关系。由于血药浓度取决于药物剂量大小，与药物效应强弱有关，所以量-效关系也常用浓度-效应关系表示。以药物剂量或血药浓度为横坐标，以药物效应为纵坐标作图，可得到反映两者关系的曲线即量-效曲线。 三、药物剂量-效应关系 * 1.量反应型量-效关系：药物效应强度用可测量的数据或量的分