抗菌药物种类和合理应用(wz) .pptVIP

氨基糖苷类：常用药物 依替米星： 庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为一单键，化学稳定性更好。 * 大环内酯类 14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、 地红霉素、氟红霉素 15元环：阿齐霉素 16元环：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、 乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素、 柱晶白霉素 * 大环内酯类药物特点 大部为时间依赖性，阿奇霉素属浓度依赖性 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH4时抗菌作用减弱 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少 * 大环内酯类药物抗菌谱 需氧G+球菌和G-球菌 厌氧球菌 军团菌 鸟分枝杆菌 支原体和衣原体 幽门螺杆菌和弯曲菌 * 大环内酯类药物耐药机制 作用靶位变异，降低大环内酯对核糖体的亲和力 细菌细胞膜渗透性障碍 主动外排进入细菌体内的药物 产生分解大环内酯与修饰特定基团的酶，如红霉素酯酶、磷酸转移酶、糖基化酶、醛还原酶、脱酰酶等 * 大环内酯类：红霉素 常用剂型有红霉素硬脂酸盐、红霉素酯琥珀酸盐、依托红霉素、红霉素乳糖酸盐 对G+球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有强大的抗菌活性。G-球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等也对本品敏感。对军团菌、弯曲螺旋体、支原体、立克次体和衣原体有良好作用 广泛分布到各种组织和体液中，维持时间比血清中长，经肝脏代谢，胆汁浓度高 * 新大环内酯类药物 罗红霉素 地红霉素 克拉霉素 氟红霉素 阿齐霉素 罗他霉素 * 新大环内酯类特点 抗菌谱强，增强对某些病原体的作用 阿齐霉素增强对流感杆菌、淋球菌、卡他莫拉菌、弯曲菌的抗菌活性 克拉霉素对军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体的作用为红霉素的数倍 有良好的PAE 吸收好、对胃酸稳定 细胞内浓度高 半衰期延长 副反应少 * 喹诺酮类 广谱、G-为主，耐药菌，支、衣原体等胞内菌 杀菌剂、抗菌药物后作用 口服生物利用度较高，分布广 胞内穿透力强 作用于DNA旋转酶，小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药 * 青霉素类 主要作用于G-菌的青霉素：美西林、替莫西林 抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌对之耐药。替莫西林对?-内酰胺酶高度稳定。 主要用于肠杆菌科细菌引起的尿路、呼吸道及软组织等感染。 * 青霉素类的抗菌谱———————————————————————— 不产酶 产酶菌 肠球菌 大肠流感 绿脓 G+ 沙志贺奇 沙雷————————————————————————青霉素G +++ - -耐酶青 ++ +++ - - -氨青 ++ - ++ ++ - 哌拉 ++ - ++ +++ +++———————————————————————— * 头孢菌素特点 具有青霉素类优良属性 广谱、覆盖常规致病菌 耐酶、耐酸 副反应少 * 第一代头孢菌素 对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的?-内酰胺酶所水解 主要用于产青霉素酶金葡菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠、肺克、奇变等） * 第一代头孢菌素 G+ G- 耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它 头孢噻吩 ++ ++ 中 中 中 单低 体内代谢 头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF 头孢氨苄++++ + 耐 低 低 低 头孢唑啉 +++ +++ 耐 高 高 单低 头孢拉定++++ + 耐 高 低 低 无钠 * 第二代头孢菌素 对G+菌的作用：一代二代三代 对G-菌的作用：一代二代三代 对产气、肺克、枸橼酸杆菌有作用 头孢呋辛 cefuroxime 低毒、耐酶 头孢替安 cef