成膜材料matricesofpellicles常用的品种有明胶.pptVIP

膜剂与栓剂 Pellicles and suppositories 吕万良 教授 北京大学药学院药剂系 Tel: Email: luwl@bjmu.edu.cn 1. 定义 膜剂（pellicles）系指药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料的隔室中，加工成型的单层或复合层膜状制剂。 2. 简介 膜剂是60年代初开始研究应用的一种新型制剂； 目前，国内正式投产的膜剂约有30余种。 一、膜剂概述 Introduction to pellicles 3. 分类 按剂型分: 单层、多层、缓控释（如眼用疗效达7天） 按给药途径分： （1）内服：安定、复方炔诺酮膜剂 （2）口腔：硝酸甘油膜剂（舌下） （3）眼用：眼结膜囊内给药，如毛果芸香碱眼用膜剂 （4）阴道用：如克霉唑药膜、避孕药膜 （5）外用：止血、消炎、防冻疮 二、成膜材料 Matrices of pellicles 成膜材料应具备下面条件： 生理惰性、无毒、无刺激、不过敏、无致畸、无致癌作用； 不干扰含量测定、不降低主药药效；无臭味； 成膜、脱膜性能好，有足够的强度和柔韧性； 用于口服、眼、腔道的膜剂材料应具有良好的水溶性、能逐渐的降解、吸收、或排泄； 价格较低。 二、成膜材料 Matrices of pellicles 常用的品种有： 明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精，此类一般与合成高分子材料合用效果好； 聚乙烯醇（PVA）、乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）。 二、成膜材料 Matrices of pellicles PVA：对眼黏膜、皮肤无毒，是一种安全的外用辅料。 口服后在消化道中很少吸收，80%的PVA在48小时内随粪便排除。 PVA在体内不分解，但FDA至今未明确可作为口服辅料，也不允许作为食品添加剂。 EVA：柔韧性和成膜性较好。 三、膜剂的制备工艺 Preparation of pellicles 1. 匀浆制膜法 常用于以PVA为载体的膜剂，一般组成为： 主药 0-70% （w/w） 着色剂（色素、TiO2） 0-2% （w/w） 成膜材料（PVA） 30-100% 增塑剂（甘油） 0-20% 表面活性剂（吐温） 1-2% 填充剂（CaCO3、淀粉） 0-20% 脱膜剂（液体石蜡） 适量 工艺：成膜材料溶于水，滤过，将主药加入，使溶解，搅拌均匀，不溶于水的药物要预先粉碎成细粉，后均匀分散于胶浆中，小量制备时，将胶浆倒入平板玻璃中，涂成宽厚一致的涂层，切割即得。大量生产时，用涂膜机生产。 三、膜剂的制备工艺 2．热塑制膜法 将药物细粉和成膜材料如EVA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜； 或将热融的成膜材料如聚乳酸、在热融的状态下加入药物细粉，使混匀，在冷却过程中成膜。 3. 吸附法 将药液用浸渍、喷雾、涂抹等方法吸附在空白药膜上。 四、膜剂的质量要求 （1）膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开； （2）膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用； （3）除另有规定外，膜剂宜密封保存，防止受潮、发霉、变质，并应符合微生物限度检查要求； （4）膜剂的重量差异应符合要求。 栓剂 Suppository 1. 定义 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂 Suppository 2. 用途 （1）局部作用——起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等； （2）全身作用——治疗各种疾病，如镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血压、抗菌等，栓剂给药可避免肝脏首过效应。 栓剂 Suppository 3. 分类 （1）肛门栓——形状主要有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等； （2）阴道栓——形状主要有球形、卵形、鸭嘴形； （3）尿道栓。 栓剂 Suppository 4. 栓剂的外观 对于栓剂基质的要求 室温时有适当的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎； 在体温下易软化、融化，能与体液混合； 具有润湿或乳化的能力，水值较高； 不因晶型的转化而影响栓剂的成型; 基质的熔