湖南中医学院课件抗组胺药.pptVIP

组胺药理作用 腺体（胃）：胃酸分泌增加 平滑肌（支气管）：收缩 呼吸困难 血管：小动脉、小静脉扩张 血压下降 毛细血管扩张：局部水肿 心脏：心率加快 血压下降后反射 直接激动H2受体 临床应用 麻风病的辅助诊断 鉴别真性胃酸缺乏症 （已被五肽促胃泌素取代） 麻风病 麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。 麻风病是一种毁容的疾病，患者多处发生溃疡，并可导致残疾。儿童最容易患这种病，感染这种病后要过2-7年才会发病。 苯海拉明异丙嗪(非那根)氯苯那敏(扑尔敏)阿司咪唑(息斯敏) 〖药理作用】1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。2、中枢作用(1)镇静、催眠： 用于失眠症。 (2)镇吐、防晕动： 与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。3、其他作用： 阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。 血清病（serum sickness）是指由于注射异种血清后所并的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。(第Ⅲ型变态反应 ) 2.晕动症和呕吐 苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用，可能与中枢抗胆碱作用有关。 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症。 苯海拉明和异丙嗪的中枢抑制作用最强。 氯苯那敏最弱。 阿司咪唑无抑制中枢作用。 息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。 2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用 常用的有：西米替丁、雷尼替丁、 法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。 〖作用机制】 阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制H+,K+-ATP酶（质子泵），从而减少H+的泵出，使胃酸分泌减少，包括基础和夜间胃酸分泌。 消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。对胃肠粘膜糜烂引起的出血有效。 卓-艾综合征（上消化道慢性难治性溃疡）、其他胃酸分泌过多症、反流性食管炎。 本章小结 抗组胺药的分类、各类药的代表药名称（两类6药）； H1受体阻断药的3种药理作用、3种临床应用、主要不良反应； 西咪替丁的主要临床应用和不良反应。 * * * * 组胺及抗组胺药 自体活性物质 autacoids 由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。 包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等 一、组胺 histamine 组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用为人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 组胺受体亚型：H1、H2、H3 组胺受体的分布及效应 硫丙咪胺 三重反应 小剂量注射组胺，正常人依次出现： 红斑（Cap扩张） 红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加） 丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张） 麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有诊断意义 第一节 H1受体阻断药 抗组胺药 掌 握 抗组胺药 【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效果差，过敏性休克无效 资 料 【不良反应】 中枢抑制：镇静、嗜睡、乏力等。 苯海拉明和异丙嗪最明显。 驾驶员或高空作业工作期间不宜使用。 阿司咪唑无此不良反应。 H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明 异丙嗪 （非