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硕士论文 新型抗抑郁药维拉佐酮中间体的合成工艺研究
摘要
5-(1．哌嗪基)苯并呋喃．2．甲酰胺是一个抗抑郁药维拉佐酮的中间体，本文通过对合
成路线的探讨，选择了一条较为可行性、合理的合成路线。本文中的合成路线为四步反
选择、反应温度、催化剂的量及物料物质的量的比的变化等单因素试验或正交试验来考
察对反应结果的影响，得到较优工艺条件。
第一步：以5．硝基水杨醛和溴乙酸乙酯为原料，合成5．硝基苯并呋喃．2．羧酸甲酯；
较优反应条件为反应温度为105℃，碳酸钾作为碱，溶剂为NMP，反应时间为7h，物
料5．硝基苯并呋喃．2．甲酸乙酯与溴乙酸乙酯的物质的量的比值为1．2：1．0，反应产率为
93．5％，94．6％纯度的类白色固体，最终产率为85．6％。
第二步：5．硝基苯并呋喃．2．羧酸甲酯为原料还原合成5．氨基苯并呋喃．2．羧酸甲酯；
较优的工艺条件为：催化剂的量与投料的质量比为O．1：1．0，反应压力为0．3MPa，反应
温度为25℃，反应时间为7h，较佳实验结果产率为96．9％。
第三步：以5．氨基苯并呋喃。2．羧酸甲酯和双(2．氯乙基)胺盐酸盐为原料，合成5-(1．
哌嗪基)苯并呋喃．2．羧酸甲酯；较优的工艺条件：反应溶剂为正丁醇、反应温度为110℃、
投料物质的量为1．5：1．0、反应时间为8h，使得反应产率达到42．9％。
第四步：以5．(1．哌嗪基)苯并呋喃．2．羧酸甲酯为原料，合成5．(1．哌嗪基)苯并呋喃．2．
甲酰胺。较优的工艺条件：氨水与原料的物质的量比为30．0：1．0，反应温度为45℃，反应
时间为5h，产率达到98．8％。
关键词：5．硝基水杨醛，5．(1．哌嗪基)苯并呋喃．2．甲酰胺，维拉佐酮，合成
ABSTRACT 硕士论文
Abstract
isaintermediateof
antidepressantViibry．
5-(1一Piperazinyl)benzofuran一2-carboxamide
This shows feasibleandreasonable routeof
paper study synthetic
four structureof
benzofuran-2-carboxamide．Theroutecontains
synthetic steps．The produce
ofeach Wascertified on of
1H-NMR、13C-NMR、FI—IR、MS．Studysynthesisprocess
step by
meansof differentamountof
every changing catalyst，reaction
stepby
timein factor and
andreaction
solvent，base single experimentorthogonalexperiment．
reacts谢t11bromoacetateto
Firstly,5-NitrosalicylaldehydeEthyl
acid ester．Thebetterreactionconditionsare arere
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