药理学课件 Chapter 15 镇静催眠药.pptVIP

中枢神经系统递质 1．乙酰胆碱 (ACh) 2．去甲肾上腺素(NA) 3．多巴胺 (DA) 4．5-羟色胺(5-HT) 5．γ氨基丁酸(GABA) 6．谷氨酸(Glu) 7．内阿片肽－神经肽 中枢神经系统递质 1．乙酰胆碱 (ACh)：中枢、脑内、外周 2．去甲肾上腺素(NA)：与外周神经系统相似 5．γ-氨基丁酸(GABA) 脑内约30%左右的突触以GABA为神经递质，外周组织仅含有微量的。 脑内GABA是谷氨酸经谷氨酸脱羧酶脱羧合成，当GABA神经元兴奋时，GABA被神经末梢释放到突触间隙。 终止递质的作用主要依赖突触前膜和胶质细胞摄取GABA。 脑内广泛存在GABA能神经元，主要分布于大脑皮层、海马和小脑。 GABA受体被分为GABAA、 GABAB、 GABAC。 中枢神经系统药理学特点 中枢兴奋药 ： 欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等 ； 中枢抑制药 ： 镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。 中枢神经系统药物 全身麻醉药 局部麻醉药 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 地西泮 (diazepam, 安定) 2.催眠 适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。 1.抗焦虑 主要用于控制焦虑症，可明显缓解烦躁、不安、恐惧、紧张等症状。 3.麻醉前给药 主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。 四、临床应用 4.抗惊厥和抗癫痫 用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药物。 5.缓解骨骼肌痉挛 可用于大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及腰肌劳损等肌肉痉挛状态。 五、不良反应 1.一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等。 2.静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。 3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物可出现戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、较轻。 4.过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。 六、药物相互作用： 中枢抑制药、乙醇和本品合用，中枢抑制作用可相加或增强，易出现思睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷，严重者可致死。如临床需合用时宜降低剂量，并密切监护病人。 第二节 巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。 * * 第十五章 镇静催眠药 大连大学 药理教研室 Sedative-Hypnotics 概 论 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。小剂量表现出镇静作用；较大剂量表现出催眠作用。 目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类、巴比妥类等。 镇静药(sedatives) 能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除 兴奋不安的药物 催眠药(hypnotics) 能促进和维持近似生理性睡眠的药物 正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠（NREMS)和快动眼睡眠（REMS)。 在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。一般情况是先经过80～120分钟左右的慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。如此慢相→快相→慢相→快相的周期循环，整夜约有3～4次。 一、非快动眼睡眠时相 非快动眼睡眠时相（NREMS） ：又称慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠。随着人们由清醒逐渐进入睡眠，脑电图中正常的α波随着睡眠的逐渐加深而逐渐减少，直到最后完全消失，并且出现了每秒4～6次的慢波和每秒0.5～3次高波幅的梭形慢波，所以就叫慢波睡眠(或称慢波时相)。 非快动眼睡眠时相时人们的呼吸变深、变慢而均匀，心率也变慢，眼睛是闭拢的，如轻轻扳开眼皮可以发现眼球轻微向上呈静止状态。这时血压比清醒时下降，全身肌肉松弛，但是肌肉仍保持一定的紧张度。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。 根据睡眠不同的深度情况又将这个慢相睡眠时相分为思睡、浅睡、中睡和深睡四个阶段。 在思睡和浅睡两个阶段，对外界的环境仍能保持一定的反应，容易因外界干扰而醒来，即使不醒来，也能保持一定的反应。 中睡和深睡两个阶段，又称熟睡阶段。 非快动眼睡眠时相的意义： 非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高，其对促进生长、促进体力恢复是有利的。 二、快动眼睡眠 快动眼睡眠（REM） :又称快相睡眠,异相睡眠或快波睡眠。这时从眼震颤图和脑电图上可以看出双眼球