_36章Beta－内酰氨类抗生素.ppt

* * 人体血清中的高峰 ug/ml * 3.广谱青霉素 R1 R2 H 名 称 环西林 H 氨苄青霉素 H 依匹西林 H 阿莫西林 匹氨西林 氨基类 * 人体血清中的高峰 * MIC(ug/ml) * R1 羧苄西林 替卡西林 卡非西林 美洛西林 阿洛西林 哌拉西林 羧基类 酰脲基类 磺苄西林 磺基类 对假单胞菌感染有效的青霉素 （ MIC ） 名称 大肠杆菌 普通变形杆菌 奇异变形杆菌 铜绿假单胞菌 羧苄西林 carbenicillin 8 2 1 62 磺苄西林 sulbenicillin 12.5 25 - 31 替卡西林 ticarcillin 4 4 2 31 卡非西林 水解为羧苄西林 卡茚西林 水解为羧苄西林 美洛西林 mezlocillin 2 8 1 16 阿洛西林 azlocillin 8 16 2 1 哌拉西林 piperacillin 1 4 0 .5 4 ug/ml * 4. 抗G-杆菌青霉素 药物作用靶位蛋白是PBP-2，与药物结合后改变细菌形态成圆形，使细菌不能维持正常形态，引起细菌分裂繁殖受阻。 美西林（mecillinam）仅用于部分肠道G-杆菌感染，且单独使用作用弱。 替莫西林（temocillin ）抗菌谱为肠道G-杆菌、流感杆菌、淋病奈瑟菌。 * 第三节 头孢菌素类 cephalosporins 青霉素 头孢菌素 A)侧链 B)?-内酰胺环 C)噻唑烷环 A)侧链 B) ? - 内酰胺环 C)二氢噻嗪环 D)在3位基团 A B C A B C D 6-APA 7-ACA 7-氨基头孢烷酸 * 特点 抗菌谱广； 抗菌作用强； 耐青霉素酶，不易耐药； 临床疗效高，部分口服； 毒性低，较安全，90% penicillin 过敏者可用； 价格昂贵，除口服制剂不作首选。 * 常用头孢菌素的特点与临床应用 （第一代） 药名 T 1/2 （小时） 主要特点 临床应用 头孢噻吩 （先锋 I ） cephalothin 0.5~0.7 头孢噻啶 （先 锋 II ） cephaloridine 1.0~1.5 头孢氨苄 （先锋 IV ） cefalexin 1.0 头孢唑啉 （先锋 V ） cefazolin 1.8~2.0 头孢拉定 （先锋 VI ） cefradine 0.8 头孢羟氨苄 cefadroxil 1.2~2.5 1 ． 抗菌作用与青霉素 G 相似，对革兰氏阳 性菌，包括耐青霉 素金葡菌作用强， 对革兰氏阴性杆菌 作用弱，对螺旋体 也有效，对铜绿假单 胞菌、耐药肠杆菌、 厌氧菌无效， 2 ． 对金葡菌产生的 β-内酰胺酶较稳定 ， 对其他各种 β - 内酰 胺酶不稳定 3 ． 对肾脏有一定毒性 4 ． 其中头孢氨苄、头 孢拉定、头孢羟氨 苄可口服 1 ． 主要用于耐青霉 素的金葡素感染 2 ． 口服头孢菌素可 用于轻度及中度 呼吸道或尿路感 染 3 ． 其中头孢氨苄及 头孢拉定较常用 * * （头孢他定） （头孢曲松） * 常用头孢菌素的特点与临床应用 （第四代） 药物 t 1/2 （小时） 主要特点 临床应用 头孢吡肟 头孢匹罗 5 1 ． 对 G+ 抗菌活性较第三代强，但不如第一代 2 ． 对肠杆菌、柠檬酸菌、沙雷氏菌落等比其 它头孢菌更有效 3 ． 不易被质粒介导的酶水解 4 ． 对铜绿假单胞作用同第三代 产Ⅰ类β内酰胺酶的耐药菌引起的中度和重度感染 CL- · H2O HCl· 注射用盐酸头孢吡肟（马斯平 maxipime） N 1.2-1.7 5. 目前无肾毒性报道 * 头孢菌素类抗生素的体外抗菌活性 分 类 细 菌 敏 感 性 G+ G- 铜绿假单胞菌 厌氧菌 第一代 ++++ + - - 第二代 +++ ++ - + 第三代 + +++ ++ + 第四代 ++ ++++ ++ * * 头孢吡肟对厌氧菌有效 * 第一代用于耐青霉素的金葡菌感染， 第二代用于G－菌