临床常用质子泵抑制剂及药学监护改课件.pptVIP

雷 贝 拉 唑 部分可逆性的质子泵抑制剂，具有较高的解离常数，口服后会在壁细胞内快速活化而产生抑酸作用 。 主要经过非CYP酶途径降解形成雷贝拉唑硫醚而清除，只有极少部分经CYP2C19代谢途径形成去甲基硫醚雷贝拉唑，避免了CYP2C19的基因多态性对其药效的影响。 Devault KR. Pantoprazole: a proton pump inhibitor with oral and intravenous formulations [J]. Expert Rev Gastroenterol Hepatol, 2007, 1(2): 197-205. * 对于CYP酶代谢的问题可着重用几张幻灯片用表格形式对比着讲，而不是又是大断文字 埃 索 美 拉 唑 从奥美拉唑中分离出的纯化S-异构体。 药动学特点较奥美拉唑更突出： ①同等剂量下，到达壁细胞的有效药物浓度增加，抑酸更快更强； ②抑酸维持时间延长； ③对代谢速率快的CYP2C19途径依赖性减少，更多通过代谢速率较慢的CYP3A4途径，在大部分患者中均可达到有效抑酸。 《质子泵抑制剂临床应用的药学监护》 * 各种PPls之间的区别主要表现在药物代谢与药物相互作用两个方面 。 PPIs不仅是CYP2C19的底物，同时也是它的抑制剂 。 奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑与CYP2C19的相互作用较多，受CYP2C1