药理学性激素与避孕药.ppt

同化激素（anabolic steroids） 同化为主，男性化作用较弱 苯丙酸诺龙、去氢甲基睾酮、司坦唑醇。 用于：蛋白质吸收、合成不足、分解亢进、损失过多的病例， 避孕药 甾体类避孕药 雌激素和孕激素配伍组成。 避孕机制： 抑制排卵：外源性雌激素和孕激素反馈抑制下丘脑和垂体分泌，不出现排卵前LH峰，故不排卵，但停药后很快恢复排卵功能。 改变宫颈粘液：宫颈粘液在大量孕激素的作用下，量少而粘稠度增加，不利于精子穿透。 抗着床：大量孕激素干扰雌激素效应，子宫内膜增生抑制，且使内膜提早分泌型转化，形成内膜分泌不良，不适于受精卵着床。 避孕药物分类： 构成 用法 口服制剂 短效 孕+雌 第5-22天，1片/天，停药2-4月经 长效 孕+雌 第5、10天各1片，以后每月第5天1片 探亲避孕药 孕 性生活前、后服 长效注射剂 孕+雌 第5注射，3月1次 缓释剂 孕（工具） 1-2年 多相制剂 双相片 孕+雌（定量） 10天，炔诺酮0.5mg 11天，炔诺酮1mg 三相片 孕+雌（定量） 7天，炔诺酮0.5mg 7天，炔诺酮0.75mg 7天，炔诺酮1mg 不良反应 类早孕反应 子宫不规则出血 闭经 乳汁减少 凝血功能亢进 肝损害 少数人面部黄褐斑 男用避孕药 抑制精子生成而避孕。 常用药：棉酚、孕激素-雄激素复合剂、GnRH类似物-雄激素合剂、环丙氯地孕酮、雄激素等。 外用避孕药 杀精作用从而避孕。 常用药：壬苯醇醚、辛苯醇醚、苯醇醚等。 性激素与避孕药物 性激素分泌及其调控 激素 卵巢：雌激素、孕激素、雄激素 垂体：卵泡雌激素（FSH）、黄体生成素（LH） 、催乳素 丘脑：促性腺激素释放激素（Gn-RH） 雌、孕激素的合成 雌激素由卵巢和胎盘产生、男女两性的肾上腺皮质以及男性睾丸也能产生少量雌激素。 天然雌激素包括：雌二醇、雌三醇、雌酮 孕激素主要由黄体分泌，妊娠后逐渐由胎盘分泌 天然孕激素：黄体酮（孕酮） 性激素调节 丘脑-垂体-卵巢轴 特点： 一般情况下雌、孕激素负反馈抑制垂体和丘脑 排卵前夕雌激素对丘脑和垂体具有正反馈调节 大剂量雌激素负反馈调节催乳素 月经周期 月经出血的第1日为月经周期的开始，两次月经第1日的间隔称为月经周期。 月经周期体内性激素，卵巢，子宫等发生周期性变化。 依卵巢变化分为：卵泡期、黄体期 依子宫内膜变化为：出血期、增生期、分泌期 女性激素的分泌与调节 下丘脑 腺垂体 卵泡 卵巢 黄体 雌激素 孕激素 FSH LH峰 排卵 正反馈 负反馈 抑制排卵 峰 峰 卵泡期 FSH 卵泡逐渐成熟 卵泡分泌雌激素 子宫内膜增生 月经周期开始时，FSH刺激使卵泡逐渐增大，合成雌激素，雌激素促进子宫内膜增生，腺体增生、小动脉增长。排卵前一天左右，雌激素通过正反馈增强下丘脑分泌，刺激FSH和LH分泌，形成FSH/LH高峰，促使卵泡破裂，引起排卵。卵泡成为黄体。 黄体期 LH 黄体成熟 黄体分泌孕激素 子宫内膜分泌型转化 排卵后，卵泡转化为黄体，分泌孕激素，刺激子宫内膜分泌型转化，小动脉螺旋化，节段性收缩，分泌致密间质。若卵子未受精，黄体在排卵后9-10日开始退化，逐渐萎缩，结缔组织侵入，成为白体。此时雌、孕激素水平下降，内膜中前列腺素合成活化，刺激子宫肌层收缩，引起螺旋小动脉持续痉挛，内膜血流减少组织变性坏死，血管壁破裂形成内膜下血肿组织剥落排出。 雌激素的作用 促进性成熟 促进子宫内膜增生型转变 内膜增厚至2-3mm，腺体增长，小动脉管腔扩大，略弯曲 使宫颈口松弛，宫颈粘液分泌增加，稀薄。 排卵 月经周期第12-13天时，雌激素水平较高，正反馈引起LH大量分泌，形成LH/FSH峰值出现，诱发排卵 。 乳腺增生发育和分泌 小剂量：促发育 大剂量：反馈抑制催乳素，减少乳汁分泌 代谢 骨骼钙盐沉积 水钠潴留 降低血胆固醇、LDL，升高HDL 其他 抗雄激素 促进凝血 孕激素的作用 使子宫内膜分泌期转化 内膜厚10mm，腺体更长并开始分泌糖原等物质，螺旋动脉管腔扩张，更加弯曲，营养物质交换自如，为孕卵着床做好准备 排卵：大剂量抑制LH而抑制排卵 宫颈口闭合，粘液减少、变稠 促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备 排钠利尿 升高体温 0.3 ～0.5 ℃ 雌激素类药物 天然：雌二醇、雌酮、雌三醇 合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、 己烯雌酚、己烷雌酚、替勃龙 雌激素的临床应用 围绝经期综合症（单用雌或雌孕联用） 卵巢功能不全（单用雌或雌孕联用） 功能失调性子宫出血（适用于雌激素水平低，子宫内膜修复不良者） 回乳：大剂量抑制垂体催乳素释放 绝经后乳腺癌：大剂量（绝经前禁用，已少用） 前列腺癌：大剂量（已少用） 痤疮 避孕: 其他：预防骨质疏松、心血管病 不良反应