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第二章 药学与药品 学习本章的必要性: 药学是临床药学最基础的课程 第一节 药学的发展与药学任务 一、药学的发展 药学的发展经历了漫长而艰辛的过程,人们将其分为四个不同的阶段。 1.第一阶段 从药学起源的远古时代一直持续到19世纪末,主要利用天然药物,大多不是单体化合物。 直到1805年,德国化学家赛特纳才从鸦片中提取出第一个活性成吗啡 2.第二阶段 时间:19世纪末到20世纪50年代 新药问世的黄金时期 化学药物被合成用于疾病治疗 建立了药物化学基本理论和基本研究方法 1933-1935年,德国多马克等人合成百浪多息,一种磺胺染料,抗链球菌和金葡菌,第一个抗菌有效的化学治疗剂。 1929年英国人弗莱明发现了青霉素 氨基比林与白细胞减少症? 1922~1934年,氨基比林作为一种新型的解热镇痛药物流行于欧洲、美国,常被人们用于退热、止痛。造成众多用药者粒细胞缺乏,在美国死亡1981人,在欧洲死亡200余人。 二硝基酚、三苯乙醇与白内障 三十年代初期美国流行“药物减肥”,在美国、欧洲部分国家、巴西等国许多妇女使用二硝基酚作为减肥药,到1937年人们发现这些国家的白内障患者大量增加。 磺胺醑引起严重的肾脏损害 1937年美国某工厂使用二甘醇代替酒精生产磺胺醑剂,用于治疗感染性疾病,结果有300多人发生肾功能衰竭,107人死亡。 美国国会通过了《联邦食品药品和化妆品法案》,要求“产品上市销售之前必须证明其安全性”。这是一部划时代的法律。 3.第三阶段 20世纪50-60年代 生物化学的研究取得了巨大进展 开始关注药物的不良反应,促进了临床药学的发展。 1959年,西德各地出生过手脚异常的畸形儿 4.第四阶段 20世纪70年代以来 基因工程、细胞工程、酶工程和发酵工程技术 1990年美国首先正式启动“人类基因组计划” 二、药学的定义与任务 药学与化学的关系 化学是药学的研究基础。 人体是由化学物质构成的,人体的各种生理功能都是由化学物质的化学特性决定的 药学与医学的关系 医学为药学研究提供理论指导,药学的发展也促进了医学的发展。 2.药学的主要任务 研究新药及其制剂 新药开发、改变剂型 阐明药物作用机制 药物通过怎样的途径与机体或病原体相互作用而发挥疗效,有助于发现药物作用的特异性药靶。当时全世界正在使用的2000多种药物中85%是针对这些药靶的。 研究药物制备工艺 实验室到工业化,各种工艺因素都会发生变化,要考虑药物成本、药物质量控制、稳定性、防止污染等问题。 制定药品的质量标准,控制药品质量 药物含量、均一性、稳定性、片剂的崩解时间、溶出度。 中药 开拓医药市场,规范药品管理 药品不能完全按照一般商品的经济规律来对待,必须对药品某些环节进行严格控制,才能保障药品的安全、有效以及合理的使用。 促进、评估及保证药物治疗的质量 第二节 药品的类别 一、药品的定义 《药品管理法》中的药品定义 药品的法律定义 根据药品的化学性质将药品分为: 天然药物、化学药物、生物药物 一、天然药物 (一)天然药物的概述 天然药物一般是指来源于植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物。 中国的天然药物又称中药或中草药。 我国资源丰富,素有天然药物王国的美誉。 (二)天然药物有效成分的类型 天然来源的药物可分为:原始天然化合物、天然产物的半合成化合物和基于天然产物的全合成化合物。 天然药物有效成分按其化学结构分为8类。 1.糖和糖苷类化合物 很多具有补益作用的中草药,如地黄、黄精、山药、黄芪等均含有大量的糖类。 2.醌类化合物 醌类化合物在植物界分布比较广泛,高等植物中大约有50多科百余属植物中含有醌类,如大黄、何首乌、虎杖、决明子、丹参、芦荟、紫草 3.黄酮类化合物 是一类含有氧杂环的化合物,它多存在于高等植物及羊齿类植物中,其中豆科、唇形科和菊科所含的黄酮类化合物比较丰富。大约有20%的中草药含有黄酮类化合物,如芦丁、懈皮素、葛根素等。 生物活性:①对心脏系统的作用;②肝保护作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用;⑧抗自由基作用;⑨对消化性溃疡的保护作用;⑩抗肿瘤、抗病毒作用。 4.苯丙素类化合物 包括苯丙烯、苯丙醇、苯丙酸及其缩酯、香豆素、木脂素等。 5.萜类和挥发油 萜类是一类骨架庞杂、种类繁多、数量巨大、结构千变万化又具有广泛生物活性的重要的天然药物化学成分。如紫杉醇、青篙素等。 挥发油又称精油,是一类不与水混溶的挥发性油状液体的总称。在常温下能
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