BTC在药物合成中应用的新进展.pptVIP

双（三氯甲基）碳酸酯在药物合成中应用的新进展 药物化学研07 刘永亮 一、概述 1、双（三氯甲基）碳酸酯，其英文名字为Bis（trichoromethyl）carbonate（简称BTC），它的通俗名称为三光气，亦叫固体光气。 2、 1880年由councler首次合成，1900应用于工业生产，固体光气作为光气的最佳替代物，以其稳定的固体结晶形态使其在使用、运输、储存等诸方面都较光气更为安全。同时可准确计量，便于物料比的计算，从而减少了副反应的产生。虽然有一个多世纪的历史，但是广泛应用是近一二十年，特别是近十年，它除了替代光气进行异氰酸酯、氯甲酸酯、脲化、碳酸酯化等一系列基础反应外，在有机合成、医药合成、高分子合成、香料等一系列合成中都得到广泛的应用。 3、 “good mine for the laboratory and industry” 二、BTC反应中可能分解的方式 三、应用 1.BTC与伯胺的反应 原来，BTC和伯胺的主要反应是生成各类异氰酸酯，而后作为中间体参与药物合成。但最新的发现BTC和伯胺的反应具有较高的立体选择性，因此其作为高立体选择性试剂在手性的制备中发挥这重要的作用。如在制备治疗中枢神经的药1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸酯的反应中，BTC与伯胺反应得到与原料反应物构型完全相同的产物。此类反应不仅在手性药物的制备中有重要的作用而且在不