执业药师考试笔记--药物化学3..docVIP

第二十三章　抗心绞痛药 分类（4类）：　　一、硝酸酯及亚硝酸酯　　二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）　　三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）　　四、其他类　　　　一、硝酸酯及亚硝酸酯类　　作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉 　　1.硝酸甘油　　　　化学名：1,2,3-丙三醇　　三硝酸酯　　①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状 　　②遇热或撞击易爆炸 　　③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛） 　　④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等 　　2.硝酸异山梨酯 　　　　化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯　　　　　　① 遇热易爆炸（共性） 　　② 稀硫酸条件会水解生成硝酸 　　③ 作用维持时间长，会产生耐受性　　④ 代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性　　3.单硝酸异山梨酯　　　　　　特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯　　②原是异山梨酯的体内活性代谢物　　4.戊四硝酯　　　　结构特点：戊四醇的四硝酸酯　　作用特点：维持时间长 　　　　二、其他类　　双嘧达莫（潘生丁） 　　　　作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等 第二十四章　利尿药 作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。　　按作用机制分六类：　　一、渗透性利尿药（考纲无要求）　　二、碳酸酐酶抑制剂　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　　　二、碳酸酐酶抑制剂 　　　　乙酰唑胺（P480）　　　　磺胺类　　长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒　　利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿　　　　三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂 　　1.呋噻米　　　　化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸　　①磺酰胺结构会酸性水解， 不可与酸性药物配伍　　②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 　　③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用　　2.依他尼酸 　　　　化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸　　① 结构特征：α、β不饱和酮　　② 强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应　　③ 强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾　　　　四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂　　1.氢氯噻嗪　　　　化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物　　① 含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强　　② 水溶液易水解（磺酰胺的水解）　　③ 具降压作用，和降压药合用　　2.氯噻酮 　　　　　　①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺　　②作用特点：长效（2～3天）　　③增加Na＋、Cl－、K＋排出， 易缺钾　　④孕妇、哺乳期妇女慎用　　　　五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂　　1.氨苯蝶啶　　　　蝶啶结构，代谢产物有活性 　　2.阿米洛利　　　　　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物　　保钾排钠　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　螺内酯 　　　　1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯　　　　2.化学性质：空气中稳定　　3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）　　4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用　　例题：　　最佳选择题　　9.下列那个不符合盐酸美西律　　A.治疗心律失常　　B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键　　C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值　　D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全　　E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐　　　　答案：D　　【答疑编　　配伍选择题　　A.氟伐他汀　　B.呋噻米　　C.硝酸异山梨酯　　D.盐酸地尔硫卓　　E.利血平　　1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）　　【答疑编　　2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）　　【答疑编　　3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）　　【答疑编　　4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）　　【答疑编　　多选题　　101.下列哪些性质与卡托普利相符　　A.化学结构中含有两个手性中心　　B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物　　C.为抗心律失常药　　D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症　　E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解