逆合成分析 有机合成化学课件培训讲解.pptVIP

第一章 逆合成分析 Retrosynthetic (or antithetic) analysis;Contents;;断裂转化和合成子(Transforms, Synthon);合成子及其合成等效体;2.逆合成分析中的策略;官能转换Functional Group Interchange (FGI);结构重排(Rearrangement);官能团添加Functional Group Addition (FGA);逆向切断技巧;b.骨架不变，官能团变化。;d.骨架、官能团都变化。;2）碳-杂键优先切断;3)目标分子活性部位先切断。;4）添加辅助基团后切断;5）逆推到适当阶段再切断;6）利用分子的对称性;1）醇的切断：C-C切断 多用：(1)格氏反应； (2)以羰基化合物为原料的反应；;2）β-羟基羰基化合物 切断依据：羟醛缩合反应 ;3）二羰基化合物的逆向切断;1,5-二羰基化合物： Michael加成反应;1,6-二羰基化合物;（一）基本方法： 与醚、醇、硫醚的C—X切断不同;使用相对不活泼的产物的亲电试剂。 如：酰卤，醛，酮。 生成：酰胺、亚胺→还原得胺 即经过FGI得到胺 ;伯胺制备 1、通过腈的还原，通常不用酰胺。 适于制苄胺：芳基腈→重氮盐→芳胺→硝基芳烃 ;2、通过成肟得到含支链的伯胺 （芬佛胺，中枢神经药物）;3、硝基化合物制伯胺;6）D—A反应的切断;Die