奥美拉唑 教学文稿.pptVIP

奥美拉唑的应用与注意问题 鲁 静 本课重点 1奥美拉唑的化学性质 2奥美拉唑的药理作用与临床应用 3.奥美拉唑注射液变色原因及防范措施 奥美拉唑结构式 1.弱碱性 2.弱酸性 奥美拉唑的药理作用与临床应用 　 奥美拉唑（质子泵抑制剂）是一种新型的胃酸分泌抑制剂，能特异性地抑制胃黏膜壁细胞中H+-K+-ATP酶的活性，对基础胃酸分泌和由组胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌有强而持久的抑制作用。在治疗消化性溃疡方面，比H2受体拮抗剂西米替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁作用更好，具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、卓-艾氏综合征和反流性食管炎。 奥美拉唑注射液变色原因及防范措施 奥美拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、金属离子、温度等多种因素的影响,特别是在酸性条件时,奥美拉唑化学结构易发生变化,出现聚合和变色现象. 在临床使用过程中发现奥美拉唑注射剂在注射时会出现变色现象,根据其药品说明书及变色情况,分析变色原因大致有以下4种情况。 1　溶剂因素 奥美拉唑(静脉滴注) 药品说明书规定, 本品应溶于0.9%氯化钠注射液100 ml或5%葡萄糖注射液100 ml中静脉滴注。如使用250 ml或500 ml注射液配置,溶液pH值降低,增加了溶液的不稳定性,且滴注时间延长更容易变色。(药品说明书规定,本品必须用产品包装内的10 ml专用溶媒溶解,否则会发生变色) 。由于奥美拉唑的化学结构中碱性基团较多,因此在配制时必须要保持较高并稳定的pH值。 2　稳定时间因素 奥美拉唑冻干制剂应该在配制后立即使用,并在规定时间时间内用完,如放置时间过长则会发生变色、沉淀等现象,奥美拉唑溶解在不同溶剂中稳定时间也不同, 进行的稳定性试验表明，奥美拉唑钠在5%葡萄糖注射液100毫升中，3小时内基本稳定，4小时时可出现微黄色. 在0.9%氯化钠100毫升注射液中6小时无变色，故建议选用0.9%氯化钠注射液100毫升作稀释剂。如果用5%葡萄糖注射液100毫升作稀释剂，最好在3小时内滴注完毕。如果用0.9%氯化钠注射液250毫升或500毫升作稀释液，由于配制后药液体积增加，pH值明显降低,使药液不稳定性增加,并且因滴注时间延长更容易变色。 3.操作因素 奥美拉唑钠注射剂的配制溶媒pH为4.5,而重组溶液的pH在8.8～9.2时奥美拉唑最稳定。为保证其重组溶液pH值的稳定,奥美拉唑溶液的正确配制方法如下:用注射器从安瓿中抽取10 ml溶媒,将约5 ml溶媒缓慢注入装有奥美拉唑冻干制剂的小瓶中,尽可能回抽空气以降低正压(利于注入剩余溶媒) ,再注入剩余全部溶媒,震摇小瓶使奥美拉唑与溶媒充分混合。操作过程中,如回抽空气时将少量奥美拉唑回抽进注射器,将导致注射器中pH值远低于8.8,以致奥美拉唑溶液发生降解,变色成黄色、粉红色直至黑色,此时溶液必须弃去。 4　贮存因素 未拆封包装的产品,若贮存室温≤25℃,可保存2年;纸盒包装拆开后在一般室内光照条件下保存不超过24 h,否则会影响药品稳定。 案例1 患者，男，43岁，公司职员。因间歇性中上腹饥饿性疼痛、反酸、烧心3天后，突然呕吐浅咖啡色液体来院求治。查体：体温38.3℃，血压120/90毫米汞柱，心率75次/分，呼吸16次/分，腹平软，剑突下有轻压痛，其余均为阴性，胃内窥镜检查提示：胃黏膜大部溃疡。诊断为“胃溃疡、急性上消化道出血”。处方：5％葡萄糖注射液250毫升、注射用奥美拉唑钠40毫克，静脉滴注，每日2次。当药液滴注至剩余约100毫升时，突然发现药液已变为淡紫红色。立即停止输液，严密观察，患者未发生不良反应。 案例2 护士在为一位急性消化道出血患者输液时，先静脉滴注复方氨基酸注射液250毫升，输注完毕后，继续接用0.9% 氯化钠注射液100毫升作稀释剂的奥美拉唑组输液滴注，约一分钟后，发现整个输液器内产生大量乳白色沉淀物，这种现象是由于未更换输液器，致两组输液混合，PH值降低，奥美拉唑分解，产生沉淀引起的。 案例3 奥美拉唑（40mg/瓶）用专用溶媒溶解后，注射入氯化钠注射液中1小时左右出现变色，无色→淡橙色→紫棕色→蓝黑色。检查安瓿无松动，药品未过期，同样的方法再配第二瓶药，无上述现象， 药师点评 1 .奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于水，易溶于碱液，故将其注射剂制成钠盐。奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基，在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解，分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、浑浊，甚至产生沉淀。 2.奥美拉唑钠在