川芎 活血化瘀 中药药理学教学文稿.ppt

川 芎 川芎伞形科植物川芎的干燥根茎，性温味辛。 [功效] 具“活血行气，散风止痛”的功效，其“祛瘀力，走散力”较强，即能“活血化瘀兼有行气”作用，在活血方中配用可增强行血散瘀作用，在补血方中配用可通气达血具“补而不滞”的作用。 [成分] 1、生物碱：川芎嗪、四甲基吡嗪，现已能人工合成。 2、酚性部分：1号：4羟-3-丁基苯酞 2号：阿魏酸 3号：大黄酚 4号：瑟丹酸 3、挥发油：主要成分为蒿苯内酯…解除痉挛 4、其它：维生素E、叶酸、甾醇等 [药理作用] 一、对心血管系统的作用 二、对血液系统作用 三、其它 镇静作用 对平滑肌的作用 抗放射作用 一、对心血管系统的影响 1、对心脏的作用 (1) 扩冠 川芎及 能明显地扩张冠状血管, 增加 冠脉流量 复方-冠心Ⅱ号 心肌营养血流量 (川,丹,赤,红,降) A、对家兔注射垂体后叶素引起心肌缺血、缺氧有明显保护作用； B、对结扎家兔冠脉前降肢所形成的急性心肌梗塞有治疗作用，可以减轻病变程度，缩小梗塞范围。 [作用机理] ①川芎注射液扩张血管作用可能与前列腺素类（PGS）活性物质有关。 用川芎注射液防治 实验性脑缺血 观察到川芎在改善 脑缺血 急性缺血性肾功能衰竭时 肾缺血 的同时 大脑皮层中PGA2和PGE1含量↑ 肾髓质 ②在离体心肌组织发现川芎嗪抑制心脏作用与Ca2+拮抗剂-异博定的作用非常类似 细胞水平上 扩张血管作用 实验进下一步证实:川芎嗪对Ca2+的正性变力性作用有特异性的拮抗作用,而对钙离子络合剂-EDTA-Na(依地酸纳)的负性变力效应呈协同作用 ③阿魏酸能扩张冠脉 抑制主A平滑肌收缩，对抗 甲氧胺 的升压作用 苯肾上腺素 肾上腺素 此种作用于与阻断α-R有关，川芎的降压作用可能与此有关。 二、对血液系统的影响 给大鼠注射大剂量肾上腺素：模似暴怒机体状态，血液流变性呈粘、浓、凝状态，随后以冰水浸泡：模似外寒侵袭。 1、对血液流变学的影响 表现:(1) 显著减少静脉壁白细胞粘附,说明微血管血液流速加快; (2) 全血粘度（比）↓； (3) 提高 红细胞的电泳率，说明 红细胞的聚集反应↓ 血小板 血小板 2、抑制血栓形成 川芎及复方冠心Ⅱ号 使血栓 长度缩短 体外实验 干重↓ 湿重↓ 川芎嗪、阿魏酸 能抑制 ADP 所诱发 家兔 血小板聚集 ※表 不同剂量的川芎对ADP诱导血小板聚集的影响 川芎嗪mg/ml 血浆实验次数 抑制率（%）x±SE 2 9 91.9±2.6 1 5 94.3±1.3 0.5 4 53.7±7.4 0.1 4 13.1±3.3 由表可见抑制作用呈现明显的量效关系 [作用机理] ① 川芎嗪能抑制磷酸二酯酶，提高血小板中cAMP含量，从而抑制TXA2的合成并降低其活性。 ② 降低血小板表面活性↓,抑制血小板聚集,使已聚集的血小板解聚 正常血小板 形状 圆形：外周光滑整齐 树形：呈树枝样突起 当:血小板表面活性↑→集聚→在电镜下观察发现扩大型血小板↑健康人20-30%，血瘀症 40% 经川芎嗪治疗后 大型血小板数量恢复，使已聚集的血小板解聚。 ③ 冠心Ⅱ号方能增加冠心病患者血液内纤维蛋白溶酶活性，促进纤维蛋白水解，产生溶血栓作用。 ④ 抑制血凝 冠心Ⅱ号 血小板聚集 川芎总碱 ↓ 川芎嗪 血小板血栓（白血栓） ↓ ↓ 特异性血栓形成时间(CTFT)延长 f蛋白血栓（红血栓） 附表 川芎对特异性血栓形成时间的影响 组别 动