新药的药动学研究讲解课件.pptVIP

受试者 周期1服用药物 周期2服用药物 受试者 周期1服用药物 周期2服用药物 1 T R 11 T R 2 R T 12 R T 3 T R 13 T R 4 T R 14 R T 5 R T 15 R T 6 R T 16 T R 7 T R 17 T R 8 R T 18 R T 9 R T 19 R T 10 T R 20 T R 采样点的确定 一条完整的血药浓度-时间曲线应该包括吸收相，平衡相及消除相。 一般在吸收相部分取2～3个点，峰浓度附近至少需要取3个点，消除相取3～5个点。采样持续到受试药原型或其活性代谢产物3～5倍t1/2以后，或持续采样至血药浓度为Cmax的1/10～1/20以后，AUC0→t/AUC0→∞通常应当大于80%。 对于长半衰期药物，应尽可能取样持续到比较完整的吸收过程，因为末端消除项对该类制剂吸收过程的评价影响不大。 临床前药动学研究在新药研究中的作用 通过对先导化合物体内过程评价，初步判断是否具有进一步开发研究的必要，参与先导化合物的初步筛选 通过对药物动力学规律的揭示为药物剂型选择、剂型设计提供依据，并提供制剂体内质量评价的指标与方法 第四节 新药临床前药动学研究 通过测定体液、组织和器官中的药物浓度，分析药物效应、药物毒性与体内药物浓度间的相关关系，进行药物体内分布与药物效应靶器官相关性分析 通过对不同种属动物体内过程评价，了解