第07章 节 胆碱受体激动药 药理学 第2版 .pptVIP

上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 药 理 学Pharmacology 药理教研室 第七章 胆碱受体激动药 第七章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) 是一类能与胆碱受体结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质乙酰胆碱作用相似的药物。 胆碱受体激动药的分类： 直接激动胆碱受体药 抗胆碱脂酶药 第七章 胆碱受体激动药 第一节 M、N受体激动药 第二节 M受体激动药 第三节 抗胆碱脂酶药 第一节 M、N受体激动药 乙酰胆碱 (Acetylcholine，ACh) 激动M受体和N受体。 用药后产生： M样作用 N样作用 性质： 不稳定，极易被乙酰胆碱酶水解，且作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 常作药理学工具药。 第二节 M受体激动药 [临床应用] 1.治疗青光眼 2.治疗虹膜炎 3.M受体阻断药中毒的解救 [不良反应及用药监护] 吸收过量可出现M受体过度兴奋症状：腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等。 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用。 毛果芸香碱 (pilocarpine) 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱 (pilocarpine) 毛果芸香碱 (pilocarpine)又称匹鲁卡品 来源： 从毛果芸香属植物中提取的生物碱。 第二节 M受体激动药 毛果芸香碱 (pilocarpine) 毛果芸香碱 (pilocarpine)又称匹鲁卡品 来源： 从毛果芸香属植物中提取的生物碱。 第二节 M受体激动药 第二节 M受体激动药 第三节 抗胆碱脂酶药 抗胆碱脂酶药能与胆碱脂酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach蓄积，产生M样作用和N样作用。 抗胆碱脂酶药的分类： 一、易逆性抗胆碱脂酶药 二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类 第三节 抗胆碱脂酶药 为季胺类化合物。 口服吸收少而不规则，不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。溶液滴眼时，不易透过角膜，对眼的作用较弱。 [作用]表现为M样作用和N样作用;具有选择性。 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。 对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强。 对骨胳肌的兴奋作用最强。 一、易逆性抗胆碱脂酶药 新斯的明 (neostigmine) 第三节 抗胆碱脂酶药 [临床应用] 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药 新斯的明 (neostigmine) 一、易逆性抗胆碱脂酶药 第三节 抗胆碱脂酶药 [不良反应及用药监护] 不良反应较少,可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌肉震颤等。 过量引起胆碱能现象 ? 呼吸肌麻痹。 注意鉴别疾病与药物过量引起的肌无力症状，警惕出现胆碱能现象。 新斯的明 (neostigmine) 一、易逆性抗胆碱脂酶药 注意！ 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用 第三节 抗胆碱脂酶药 又称依色林(eserine) 为叔胺类化合物。 [不良反应及用药监护] 1.滴眼后可致睫状肌收缩引起调节痉挛,致视物模糊,可引起头痛,眼痛等 2.水溶液不稳定,滴眼剂以4~5的缓冲液配制. 3.滴眼时应压迫内部位，以免药液进鼻腔后吸收中毒。大剂量中毒时可致呼吸麻痹。 一、易逆性抗胆碱脂酶药 毒扁豆碱 (physostigmine) 第三节 抗胆碱脂酶药 一、易逆性抗胆碱脂酶药 吡斯的明 (pyridostigmine) 安贝氯铵 (ambenonium) 加兰他敏 (galanthamine) 略。 略。 略。 第三节 抗胆碱脂酶药 有机磷酸类 主要作为农业杀虫剂 敌百虫、乐果、马拉硫酸、敌敌畏、内吸磷和对硫磷等。 有些用作战争毒气 沙林、梭曼和塔崩等。 此类药物毒性强烈，易引起中毒。 二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类 第三节 抗胆碱脂酶药 二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类 (一) 中毒机制 第三节 抗胆碱脂酶药 二、难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类 (二) 中毒症状 1.急性中毒 (1) 胆碱能神经突触： (2) 胆碱能神经肌肉接头： (3) 中枢神经系统： 2.慢性中毒 * * 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences