第30章 节 肾上腺皮质激素类药物-七年制 .pptVIP

5. Anti-endotoxin (抗毒作用) 对外毒素无作用，却有抗内毒素作用，降低体温中枢对致热源的敏感性。 1）血液与造血系统 : （1）造血功能↑：RBC、Hb、Plt、 neutrophil （2）凝血功能↑：纤维蛋白原、Plt↑ 凝血酶原时间↓ （3）白细胞功能↓： Lymphocyte↓, Neutrophil 功能↓ 5. Other effects 2）中枢神经系统 : 欣快，激动，失眠，精神失常、惊厥 3）消化系统 : 胃酸，胃蛋白酶分泌↑， 胃粘液分泌 ↓ 4）骨骼 : 长期大剂量—骨质疏松（脊椎骨） 5）退热作用 : 发热原因不明-不可滥用-掩盖症状-误诊 足量有效抗菌药+ GCs辅 ① 中毒性感染或伴有休克者 ② 一般病毒感染禁用（带状疱疹、水痘） ③ 结核病急性期：抗结核药＋短程GCS小剂量 【临床应用】 1. 严重感染或预防炎症后遗症 Severe infections or inflammations （1）严重急性感染 ? 急性重度呼吸道感染（severe acute respiratory syndrome,SARS）。 结核性脑膜炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以及烧伤后疤痕挛缩。 虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、视神经炎等非特异性眼炎。 角膜溃疡禁用※ （2）治疗炎症、防止某些炎症后遗症： 防止粘连和瘢痕形成 2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应 及过敏性疾病 Autoimmune，graft rejection and allergic diseases 多发性皮肌炎首选。 系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus, SLE)。 风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、结节性动脉周围炎、自身免疫性贫血。可缓解症状。 蝶形红斑 1) Autoimmune diseases 2) Graft rejection reaction 与免疫抑制剂合用 (环孢素A，cyclosporin) 3) Allergic diseases 荨麻疹、支气管哮喘 与Ad、抗组胺药合用 Chapter 30 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocorticosteroids Adrenocortical Antagonists 醛固酮 去氧皮质酮 氢化可的松 可的松 雄H 雌H 孕H 盐皮质H 糖皮质H 微量性H Chemical structure and strecture-activity relationships 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 The basic structure of adrenocortical hormones is steroid core. ① C3的酮基、C20的羰基及C4-5 ② 糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH； ③ 盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联 C1～2引入双键； 3. C9引入-F； 引入CH3； 4.羟基引入 C1～2引入双键； 3. C9引入-F； 引入CH3； 4.羟基引入 第一节 糖皮质激素 GLUCOCORTICOIDS 【Parmacokinetics】 Glucocorticoiods are absorbed well by oral or injection administration. More than 90% hydrocortisone binds to plasma protein. Among them there are 80% bound to corticosteroid binding globulin (CBG). 大部分与皮质激素转运蛋白（CBG）结合。 吸收后在肝分布较多，主要在肝中代谢。 可的松，泼尼松 +H 肝 ∴ 可的松，泼尼松 无效 外用 ∴ 肝功不良者应用有活性的药物 氢化可的松 泼尼松龙 有效 【分类】 【药理作用及作用机制】 Physiologic amounts：物质代谢 Permissive effects： Supraphysiologic amounts：四抗/其他 ? 1. Metabolic effects 糖代谢 Carbohydrate metabolism 升高血糖、肌肉、肝糖原含量 机制：1）促进糖原异